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Humalog - Gebrauchsanweisungen, Analoga, Bewertungen und Trennformen (KvikPen Stift-Spritze mit einer Lösung oder Suspension Mix 25 und Insulin 50) eines Medikaments zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 1 und 2 in Erwachsenen, Kindern und in der Schwangerschaft zu behandeln. Zusammensetzung

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Humalog. Es gibt Bewertungen der Besucher der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Ärzten von Spezialisten über die Verwendung von Humalog in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoga von Humalog in Gegenwart vorhandener struktureller Analoga. Anwendung zur Behandlung von Diabetes Typ 1 und Typ 2 (insulinabhängiger und nicht insulinabhängiger Diabetes) bei Erwachsenen, Kindern sowie während Schwangerschaft und Stillzeit. Zusammensetzung der Zubereitung

Humalog - Analogon von Humaninsulin unterscheidet sich von diesem durch eine inverse Sequenz von Prolin- und Lysinaminosäureresten an den Positionen 28 und 29 der B-Kette von Insulin. Im Vergleich zu kurzwirksamen Insulinpräparaten für Insulin zeichnet sich Lyspro durch einen schnelleren Einsetz- und Endeffekt aus, der auf einer erhöhten Absorption aus dem subkutanen Depot aufgrund der Konservierung in der Lösung der monomeren Struktur von Insulinmolekülen, Lyspro, beruht. Der Wirkungseintritt erfolgt 15 Minuten nach subkutaner Injektion, der maximale Effekt liegt zwischen 0,5 h und 2,5 h; Dauer der Aktion - 3-4 Stunden.

Humalog Mix ist ein DNA - rekombinantes menschliches Insulin-Analogon, und ist eine gebrauchsfertige Mischung aus einer Lösung von Insulin Lispro bestehend (schnell wirkendes Analogon von Humaninsulin) und Insulin Lispro Protaminsuspension (Humaninsulinanalogons durchschnittliche Wirkungsdauer).

Der Haupteffekt von Insulin Lispro ist die Regulation des Glukosestoffwechsels. Darüber hinaus hat es eine anabole und antikatabole Wirkung auf verschiedene Gewebe des Körpers. Das Muskelgewebe wird Glykogen, Fettsäure erhöht, Glycerin, erhöhte Proteinsynthese und den Verbrauch von Aminosäuren erhöht, aber es ist eine Abnahme Glykogenolyse, Gluconeogenese, Ketogenese, Lipolyse, Proteinkatabolismus und Freisetzung von Aminosäuren.

Zusammensetzung

Insulin Lyspro + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Die Vollständigkeit der Resorption und der Beginn der Wirkung von Insulin hängt vom Verabreichungsort (Bauch, Oberschenkel, Gesäß), der Dosis (verabreichtes Insulinvolumen) und der Insulinkonzentration in der Zubereitung ab. Es ist ungleichmäßig in den Geweben verteilt. Es dringt nicht in die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein. Es wird durch Insulinase hauptsächlich in der Leber und den Nieren zerstört. Es wird von den Nieren ausgeschieden - 30-80%.

Hinweise

  • Diabetes mellitus Typ 1 (insulinabhängig), inkl. Intoleranz gegenüber anderen Medikamente Insulin, postprandiale Hyperglykämie, wenn nicht zugänglich Korrektur durch andere Insulinpräparate, die akute subkutane Insulinresistenz (Insulin lokale Verschlechterung beschleunigt);
  • Typ-2-Diabetes mellitus (Insulin-abhängig): der Widerstand gegen orale Antidiabetika, sowie Absorption von anderen Drogen missbrauchen Insulin nekorrigiruemoy postprandiale Hyperglykämie bei Operationen interkurrente Krankheiten.

Formen der Freisetzung

Lösung zur intravenösen und subkutanen Injektion von 100 IE in eine 3-ml-Patrone, eingebettet in eine Pen-Spritze oder Penicom Pen.

Suspension zur subkutanen Verabreichung von 100 IE in einer 3-ml-Kartusche, eingebettet in eine Pen-Spritze oder Penichen-Schaum (Humalog Mix 25 und 50).

Es gibt keine anderen Darreichungsformen, seien es Pillen oder Kapseln.

Gebrauchsanweisung und wie man sie benutzt

Die Dosierung wird individuell eingestellt. Insulin Lyspro wird 5-15 Minuten vor den Mahlzeiten subkutan, intramuskulär oder intravenös verabreicht. Die Einzeldosis beträgt 40 Einheiten, ein Überschuss ist nur in Ausnahmefällen erlaubt. Bei der Monotherapie wird Insulin Lizpro 4-6 mal täglich in Kombination mit verlängerten Insulinpräparaten dreimal täglich verabreicht.

Das Medikament sollte subkutan verabreicht werden.

Intravenöse Einführung des Präparats Humalog Mix ist kontraindiziert.

Die Temperatur des Arzneimittels sollte Raumtemperatur haben.

Subkutan sollte die Schulter, Hüften, Gesäß oder Bauch verabreicht werden. Die Injektionsstellen sollten so abgewechselt werden, dass ein und derselbe Ort nicht öfter als einmal im Monat verwendet wird. Bei der Einführung des Medikaments Humalog muss darauf geachtet werden, dass das Medikament nicht in das Blutgefäß gelangt. Nach der Injektion die Injektionsstelle nicht massieren.

Wenn Sie die Patrone in die Insulinabgabevorrichtung einführen und die Nadel vor dem Einführen des Insulins anbringen, sollten die Anweisungen des Herstellers der Insulinabgabevorrichtung genau befolgt werden.

Regeln für die Verwaltung von Humalog Mix

Vorbereitung für die Einführung

Unmittelbar vor der Verwendung mit dem Arzneimittelkartuschen Humalog Mix sollte zwischen den Handflächen und schüttelt zehnmal, Umkippen um 180 ° und zehnmal gerollt werden Insulin bis sie die Form einer homogenen trüben Flüssigkeit oder Milch erhalten. Nicht kräftig schütteln. Dies kann zum Auftreten von Schaum führen, der die korrekte Dosis beeinflussen kann. Um das Mischen zu erleichtern, enthält die Patrone eine kleine Glasperle. Das Medikament darf nicht verwendet werden, wenn es nach dem Mischen Flocken enthält.

Wie man das Medikament verabreicht

  1. Wasche deine Hände.
  2. Wählen Sie einen Injektionsort.
  3. Behandeln Sie die Haut mit einem Antiseptikum an der Injektionsstelle (mit Selbstinjektion - in Übereinstimmung mit den Empfehlungen des Arztes).
  4. Entfernen Sie die äußere Schutzkappe von der Nadel.
  5. Fixieren Sie die Haut, indem Sie sie ziehen oder eine große Falte kneifen.
  6. Setzen Sie die Nadel subkutan ein und führen Sie die Injektion gemäß den Anweisungen zur Verwendung des Spritzenstifts durch.
  7. Entfernen Sie die Nadel und drücken Sie die Injektionsstelle einige Sekunden lang vorsichtig zusammen. Reiben Sie nicht die Injektionsstelle.
  8. Mit der äußeren Schutzkappe der Nadel die Nadel abschrauben und zerstören.
  9. Setzen Sie die Kappe auf den Spritzenstift.

Nebenwirkung

  • Hypoglykämie (schwere Hypoglykämie kann zum Verlust des Bewusstseins und in Ausnahmefällen zum Tod führen);
  • Rötung, Schwellung oder Juckreiz an der Injektionsstelle (in der Regel innerhalb weniger Tage oder Wochen verschwinden, in einigen Fällen können diese Reaktionen durch Faktoren in keinem Zusammenhang mit Insulin verursacht werden, beispielsweise Hautreizungen Antiseptikum oder falscher Injektion);
  • generalisierter Juckreiz;
  • Atembeschwerden;
  • Kurzatmigkeit;
  • eine Abnahme des Blutdrucks;
  • Tachykardie;
  • vermehrtes Schwitzen;
  • Entwicklung von Lipodystrophie an der Injektionsstelle.

Kontraindikationen

  • Hypoglykämie;
  • Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Bis heute wurde kein unerwünschter Effekt von Insulin-Lyspro auf die Schwangerschaft oder den Zustand des Fötus und Neugeborenen festgestellt.

Der Zweck der Insulintherapie in der Schwangerschaft besteht darin, eine ausreichende Blutzuckerkontrolle aufrechtzuerhalten. Der Bedarf an Insulin nimmt normalerweise in einem Trimester ab und steigt im zweiten und dritten Trimester der Schwangerschaft. Während und unmittelbar nach der Entbindung kann der Bedarf an Insulin drastisch sinken.

Frauen im gebärfähigen Alter, die an Diabetes leiden, sollten den Arzt über die bevorstehende oder geplante Schwangerschaft informieren.

Patienten mit Diabetes mellitus während des Stillens müssen möglicherweise die Dosis von Insulin und / oder Diät anpassen.

Spezielle Anweisungen

Die für die verwendete Darreichungsform von Insulin lispro vorgesehene Verabreichungsmethode ist strikt einzuhalten. Bei der Übertragung von Patienten von schnell wirkenden Insulinpräparaten tierischen Ursprungs auf Insulin kann Lyspro eine Dosisanpassung erfordern. Die Übertragung von Patienten, die Insulin in einer Tagesdosis von mehr als 100 Einheiten von einem Insulintyp zu einem anderen erhalten, wird in einem Krankenhaus empfohlen.

Der Insulinbedarf kann während der Infektion, unter emotionalem Stress erhöhen, indem die Menge an Kohlenhydraten in der Nahrung zu erhöhen, während zusätzliche Medikamente mit hyperglykämischen Aktivität Empfangen (Schilddrüsenhormon, Steroide, oralen Kontrazeptiva, Diuretika, Thiazid).

Insulinbedarf kann in der Niere und / oder Leberversagen reduziert werden, während die Menge der Kohlenhydrate in der Nahrung zu reduzieren, wenn körperliche Belastung während zusätzlicher Supplementierung mit hypoglykämischer Aktivität (MAO-Inhibitoren, selektiven Beta-Blockern, Sulfonamide) verbessert.

Die Korrektur von Hypoglykämie in einer relativ akuten Form kann mit Hilfe einer / m- und / oder a / c-Injektion von Glucagon oder intravenöser Glucose durchgeführt werden.

Arzneimittelwechselwirkungen

Hypoglykämische Wirkung von Insulin Lispro verstärkt MAO-Inhibitoren, selektive Beta-Blockern, Sulfonamide, Acarbose, Ethanol (Alkohol) und etanolsoderzhaschie Zubereitungen.

Hypoglykämischen Wirkung von Insulin lispro reduzieren Glukokortikoiden (GCS), Schilddrüsenhormone, orale Kontrazeptiva, Thiazide, Diazoxid, trizyklische Antidepressiva.

Betablocker, Clonidin, Reserpin, können die Symptome einer Hypoglykämie Symptome verschleiern.

Analoga des Medikaments Humalog

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

  • Insulin-Lyspro;
  • Humalog Mix 25;
  • Humalog Mix 50.

Analoge für die pharmakologische Gruppe (Insulin):

  • Actrapid HM Penfill;
  • Actrapid MS;
  • B-Insulin S.Ts. Berlin-Chemie;
  • Bersulinulin H 30/70 U-40;
  • Bersulinulin H 30/70 Pen;
  • Berlinululin N Basal U-40;
  • Berlinerinsulin H Basal Pen;
  • Berinsulin N Normal U-40;
  • Berensulin H Normalschaum;
  • Depo Insulin C;
  • Isofan Insulin Weltcup;
  • Iletin;
  • Insulin Lente SPP;
  • Insulin C;
  • Insulin Schweinefleisch hochrein MK;
  • Insuman Kamm;
  • Neutrale SPP;
  • Neutrales CHM;
  • Combininsulin C;
  • Mixtard 30 NM Penfill;
  • Monosuansulin MK;
  • Monotard;
  • Pensulin;
  • Protafan HM Penfill;
  • Protafan MS;
  • Rinsulin;
  • Ultradard NM;
  • Homolong 40;
  • Homorap 40;
  • Khumulin.

Analoge von Insulin: ein Ersatz für Ihre Form der Droge

Um Diabetes in der medizinischen Praxis loszuwerden, ist es üblich, Insulinanaloga zu verwenden.

Mit der Zeit werden solche Medikamente bei Ärzten und ihren Patienten immer beliebter.

Eine solche Tendenz kann erklärt werden:

  • ausreichend hohe Effizienz von Insulin in der industriellen Produktion;
  • ausgezeichnetes Sicherheitsprofil;
  • Benutzerfreundlichkeit;
  • die Fähigkeit, die Injektion des Medikaments mit seiner eigenen Sekretion des Hormons zu synchronisieren.

Patienten mit Typ-2-Diabetes müssen nach einer Weile von blutzuckersenkenden Tabletten auf Injektionen des Hormons Insulin umstellen. Daher ist die Frage der Wahl des optimalen Medikaments für sie von größter Wichtigkeit.

Eigenschaften des modernen Insulins

Wenn auf Humaninsulin angewandt wird, gibt es einige Einschränkungen, wie langsames Einsetzen der Wirkung (diabetische einen Stich für 30 bis 40 Minuten vor der Mahlzeit machen muß) und zu langer Zeit (bis zu 12 Stunden), was eine Voraussetzung verzögerte Hypoglykämie werden kann.

Gegen Ende des letzten Jahrhunderts bestand die Notwendigkeit, Insulinanaloga zu entwickeln, denen diese Nachteile fehlen. Kurz wirksame Insuline wurden mit einer maximalen Verringerung der Halbwertszeit hergestellt.

Dies brachte sie näher an die Eigenschaften von nativem Insulin heran, das nach 4-5 Minuten nach Eintritt in den Blutkreislauf inaktiviert werden kann.

Non-Peak-Insulin-Varianten können gleichmäßig und sanft von subkutanem Fett absorbiert werden und keine nächtliche Hypoglykämie hervorrufen.

In den letzten Jahren gab es einen bedeutenden Durchbruch in der Pharmakologie, denn es wird festgestellt:

  • Übergang von sauren Lösungen zu neutralen Lösungen;
  • Gewinnung von Humaninsulin unter Verwendung rekombinanter DNA-Technologie;
  • Schaffung von qualitativ hochwertigen Ersatzstoffen für Insulin mit neuen pharmakologischen Eigenschaften.

Insulinanaloga verändern die Zeit der Wirkung des menschlichen Hormons, um einen individuellen physiologischen Ansatz für die Therapie und maximale Bequemlichkeit für den Diabetiker bereitzustellen.

Die Medikamente ermöglichen ein optimales Gleichgewicht zwischen den Risiken des Blutzuckerspiegels und der Zielglykämie.

Moderne Insulinanaloga sind zum Zeitpunkt ihrer Wirkung üblicherweise unterteilt in:

  1. Ultrakurz (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
  2. verlängert (Lantus, Levemir Penfill).

Darüber hinaus gibt es kombinierte Präparate von Ersatzstoffen, die eine Mischung aus ultrakurzem und verlängertem Hormon in einem bestimmten Verhältnis sind: Penfill, Humalog mix 25.

Humalog (Lyspro)

In der Struktur dieses Insulins wurde die Position von Prolin und Lysin verändert. Der Unterschied zwischen dem Arzneimittel und dem löslichen Humaninsulin ist die schwache Spontaneität der intermolekularen Assoziationen. Angesichts dessen kann Lyspro schneller in den Blutkreislauf eines Diabetikers aufgenommen werden.

Wenn Sie die Drogen in der gleichen Dosierung und zur gleichen Zeit erstechen, ist es Humalog, der einen Gipfel zweimal schneller geben wird. Dieses Hormon wird viel schneller eliminiert und nach 4 Stunden erreicht seine Konzentration den ursprünglichen Index. Die Konzentration von einfachem Humaninsulin wird innerhalb von 6 Stunden gehalten.

Wenn man Lyspro mit einem einfachen Insulin einer kurzen Expositionsdauer vergleicht, kann man sagen, dass Ersteres die Produktion von Glukose durch die Leber viel besser unterdrücken kann.

Es gibt einen weiteren Vorteil von Humalog - es ist vorhersehbarer und kann den Zeitraum der Anpassung der Dosierung an die Nahrungsaufnahme erleichtern. Es ist durch die Abwesenheit von Veränderungen in der Dauer der Wirkung von der Zunahme des Volumens der injizierten Substanz gekennzeichnet.

Bei Verwendung von einfachem Humaninsulin kann die Dauer der Operation in Abhängigkeit von der Dosis variieren. Daraus ergibt sich die durchschnittliche Dauer von 6 bis 12 Stunden.

Mit einer Erhöhung der Dosierung von Insulin Humalog bleibt die Dauer seiner Arbeit fast auf dem gleichen Niveau und wird 5 Stunden betragen.

Daraus folgt, dass mit einer Erhöhung der Dosis von Lyspro das Risiko einer verzögerten Hypoglykämie nicht zunimmt.

Aspart (Novorapid Penfill)

Dieses Analogon von Insulin ist in der Lage, eine ideale Insulinreaktion auf das Essen zu simulieren. Seine kurze Wirkungsdauer verursacht eine relativ schwache Wirkung zwischen den Mahlzeiten, was es möglich macht, den Blutzucker vollständig zu kontrollieren.

Vergleicht man das Behandlungsergebnis mit Insulinanaloga mit dem üblichen kurz wirkenden Humaninsulin, so wird eine signifikante Steigerung der Kontrollqualität des postprandialen Blutzuckerspiegels festgestellt.

Kombinierte Behandlung mit den Produkten von Detemir und Aspart geben die Möglichkeit:

  • fast 100% normalisieren das tägliche Profil des Hormons Insulin;
  • qualitativ das Niveau von glykosyliertem Hämoglobin verbessern;
  • signifikant die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von hypoglykämischen Zuständen verringern;
  • Reduzieren Sie die Menge an Amplitude und Spitzenkonzentration von Zucker im Blut eines Diabetikers.

Es ist bemerkenswert, dass während der Therapie mit Basal-Bolus-Insulinanaloga die durchschnittliche Gewichtszunahme signifikant geringer war als für die gesamte Dauer der dynamischen Beobachtung.

Glulisin (Apidra)

Analogon von Humaninsulin Apidra ist eine Zubereitung eines ultrakurzen Expositionszeitraums. Aufgrund seiner pharmakokinetischen, pharmakodynamischen Eigenschaften und Bioverfügbarkeit entspricht Glulisin Humalog. Durch seine mitogene und metabolische Aktivität unterscheidet sich das Hormon nicht von dem einfachen Humaninsulin. Dank dessen ist es möglich, es für eine lange Zeit zu verwenden, und es ist absolut sicher.

In der Regel sollte Apidra in Kombination mit verwendet werden:

  1. Humaninsulin für eine lange Expositionszeit;
  2. ein Analogon von Basalinsulin.

Darüber hinaus zeichnet sich das Medikament durch einen schnelleren Beginn der Arbeit und eine kürzere Dauer als das übliche menschliche Hormon aus. Es ermöglicht Patienten mit Diabetes eine größere Flexibilität bei der Verwendung während einer Mahlzeit als ein menschliches Hormon. Insulin beginnt seine Wirkung unmittelbar nach der Verabreichung, und der Blutzuckerspiegel fällt 10-20 Minuten nachdem Apidra subkutan injiziert wurde.

Um Hypoglykämien bei älteren Patienten zu vermeiden, empfehlen die Ärzte die Einnahme des Medikaments unmittelbar nach den Mahlzeiten oder gleichzeitig damit. Die verkürzte Dauer des Hormons hilft, den sogenannten "Überlappungseffekt" zu vermeiden, der es ermöglicht, Hypoglykämie zu verhindern.

Glulisin kann für diejenigen, die an übermäßigem Körpergewicht leiden, wirksam sein, weil seine Verwendung keine weitere Gewichtszunahme verursacht. Die Droge zeichnet sich durch einen schnellen Beginn der maximalen Konzentration im Vergleich zu anderen Arten von regulären Hormonen und Lyspro aus.

Apidra ist ideal für diejenigen, die aufgrund ihrer hohen Flexibilität in der Anwendung übergewichtig sind. Bei viszeraler Adipositas kann die Resorptionsrate des Arzneimittels variieren, was eine prandiale glykämische Kontrolle erschwert.

Demeter (Leveemir Penphill)

Levemir Penfill ist ein Analogon von Humaninsulin. Es hat eine durchschnittliche Arbeitsdauer und keine Spitzen. Dies hilft, eine basale glykämische Kontrolle während des Tages sicherzustellen, jedoch unter der Bedingung einer doppelten Anwendung.

Bei subkutaner Verabreichung bildet Detemir Substanzen, die an Serumalbumin in der interstitiellen Flüssigkeit binden. Bereits nach der Übertragung durch die Kapillarwand bindet sich Insulin im Blutstrom wieder an Albumin.

Bei der Herstellung ist nur die freie Fraktion biologisch aktiv. Daher stellt die Bindung an Albumin und seine langsame Desintegration eine lange und keine Spitzenarbeit bereit.

Insulin Levemir Penfill wirkt auf den Patienten mit Diabetes mild und füllt seinen kompletten Bedarf an Basalinsulin auf. Es bietet kein Schütteln vor der subkutanen Injektion.

Glargin (Lantus)

Der Insulinersatz Glargin wirkt ultraschnell. Dieses Arzneimittel kann vollständig und vollständig in einem schwach sauren Medium löslich sein und löst sich schlecht in einem neutralen Medium (in subkutanem Fettgewebe).

Unmittelbar nach dem subkutanen Verabreichung Glargin reagiert mit der Bildung von neutralisierte Mikropräzipitation, die für die weitere Arzneimittelfreisetzung Hexamere und deren Aufspaltung in Monomere und Dimere von Insulinhormon notwendig ist.

Aufgrund der sanften und allmählichen Ankunft von Lantus im Blut eines Patienten mit Diabetes mellitus tritt seine Zirkulation im Bett innerhalb von 24 Stunden auf. Dies ermöglicht es, Insulinanaloga nur einmal am Tag zu injizieren.

Wenn eine kleine Menge Zink hinzugefügt wird, wird die Kristallisation von Lantus-Insulin in der subkutanen Gewebeschicht sichergestellt, was zusätzlich die Zeit seiner Absorption verlängert. Absolut alle genannten Qualitäten dieses Medikaments garantieren sein glattes und vollständig nicht-maximales Profil.

Arbeit Glargin beginnt bereits nach 60 Minuten nach einer subkutanen Injektion. Eine stetige Konzentration im Blutplasma des Patienten kann 2-4 Stunden nach Verabreichung der ersten Dosis beobachtet werden.

Nicht abhängig von der genauen Zeit der ultraschnellen Injektionspräparats (vormittags oder nachmittags) und direkter Injektionsstelle (Bauch, Arm, Bein), wird die Dauer der Exposition sein:

  • durchschnittlich - 24 Stunden;
  • das Maximum ist 29 Stunden.

Der Ersatz des Insulins Glargin kann das physiologische Hormon in seiner hohen Effektivität vollständig erfüllen, weil das Präparat:

  1. stimuliert qualitativ den Konsum von Zucker durch insulinabhängige periphere Gewebe (insbesondere Fett und Muskeln);
  2. hemmt die Gluconeogenese (senkt den Blutzuckerspiegel).

Zusätzlich unterdrückt das Präparat signifikant den Prozess der Spaltung von Fettgewebe (Lipolyse), Proteinzersetzung (Proteolyse), während es die Produktion von Muskelgewebe steigert.

Medizinische Glargin Pharmakokinetik-Studien zeigten, dass die Arzneimittelverteilung somit das berechenbare Konzentrations nahezu 100% mimischen endogenes basale Insulinhormon für 24 Stunden ermöglicht. Gleichzeitig wird die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von hypoglykämischen Zuständen und scharfen Sprüngen im Blutzuckerspiegel deutlich reduziert.

Humalog Mix 25

Dieses Medikament ist eine Mischung, bestehend aus:

  • 75% Protamin-Suspension des Lysproshormons;
  • 25% Insulin Humalog.

Diese und andere Analoga von Insulin werden auch durch den Mechanismus ihrer Sekretion kombiniert. Eine ausgezeichnete Dauer des Arzneimittels wird aufgrund der Wirkung einer protaminisierten Suspension des Lyspro-Hormons bereitgestellt, die es ermöglicht, die Basalhormonproduktion zu wiederholen.

Die restlichen 25% Insulin, Lyspro, ist eine Komponente mit einer ultrakurzen Expositionszeit, die sich nach dem Verzehr positiv auf die Glykämie auswirkt.

Es ist bemerkenswert, dass Humalog in der Zusammensetzung der Mischung den Körper viel schneller im Vergleich mit dem Hormon short beeinflusst. Es bietet eine maximale Kontrolle der postprandialen Glykämie und daher ist sein Profil im Vergleich zu Insulin von kurzer Expositionsdauer physiologischer.

Kombiniertes Insulin ist besonders für Menschen mit Diabetes mellitus Typ 2 zu empfehlen. Zu dieser Gruppe gehören Patienten im fortgeschrittenen Alter, die in der Regel an Gedächtnisproblemen leiden. Deshalb hilft die Einführung eines Hormons vor dem Essen oder unmittelbar danach, die Lebensqualität solcher Patienten erheblich zu verbessern.

Untersuchungen zum Gesundheitszustand von Diabetikern der Altersgruppe von 60 bis 80 Jahren unter Verwendung des Präparats Humalog Mix 25 zeigten, dass eine hervorragende Kompensation des Kohlenhydratstoffwechsels erzielt werden konnte. Im Modus der Hormonverabreichung vor und nach den Mahlzeiten gelang es den Ärzten, eine leichte Gewichtszunahme und eine extrem niedrige Menge an Hypoglykämie zu erreichen.

Was ist besser Insulin?

Wenn wir die Pharmakokinetik der betrachteten Medikamente vergleichen, dann ist ihre Ernennung durch den behandelnden Arzt bei Diabetes mellitus sowohl beim ersten als auch beim zweiten Typ voll gerechtfertigt. Ein signifikanter Unterschied zwischen diesen Insulinen ist das Fehlen von Gewichtszunahme auf dem Hintergrund der Behandlung und die Verringerung der Anzahl von Nachtunterschieden in der Konzentration von Glukose im Blut.

Darüber hinaus ist es wichtig, die Notwendigkeit von nur einer einzigen Injektion während des Tages, die für Patienten viel bequemer ist, zu beachten. Die Wirksamkeit von Glargin's humanem Insulin-Analog in Kombination mit Metformin ist besonders hoch für Patienten mit einer zweiten Art von Diabetes. Studien haben eine signifikante Abnahme der Nachtsprünge in der Zuckerkonzentration gezeigt. Dies hilft, die tägliche Glykämie zuverlässig zu normalisieren.

Eine Kombination aus Lantus und oralen Medikamenten wurde untersucht, um den Blutzucker bei Patienten zu reduzieren, die Diabetes nicht ausgleichen können.

Sie müssen Glargin so früh wie möglich verschreiben. Dieses Medikament kann in der Behandlung von einem Arzt Endokrinologen und Allgemeinmediziner empfohlen werden.

Die intensive Therapie mit Lantus ermöglicht eine signifikante Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei allen Patienten mit Diabetes mellitus.

Insulin Lizpro: Gebrauchsanweisungen, Preis, Bewertungen

Um eine langfristige Diabetes-Kompensation zu erreichen, werden viele verschiedene Insulinanaloga verwendet. Insulin Lizpro ist das modernste und sicherste ultra-kurz wirkende Medikament, das den Glukosestoffwechsel reguliert.

Dieses Tool kann für Diabetiker verschiedener Altersgruppen gezeigt werden. Insulin Lizpro kann Kindern mit Diabetes verschrieben werden.

Im Vergleich zu kurz wirkendem Insulin wirkt Insulin Lizpro schneller, was auf seine hohe Absorption zurückzuführen ist.

Pharmakologische Wirkung und Indikationen

Insulin Lizpro Biphasic wird unter Verwendung rekombinanter DNA-Technologie hergestellt. Es findet eine Wechselwirkung mit dem Rezeptor der cytoplasmatischen Membran von Zellen statt, ein Insulin-Rezeptor-Komplex wird gebildet, der die Prozesse innerhalb der Zellen stimuliert, einschließlich der Synthese wichtiger Enzyme.

Die Verringerung der Zuckerkonzentration im Blut wird durch eine Zunahme seiner intrazellulären Bewegung sowie durch eine erhöhte Absorption und Absorption durch Zellen erklärt. Zucker kann aufgrund einer Abnahme der Geschwindigkeit seiner Produktion durch die Leber oder Stimulierung der Glycogenogenese und Lipogenese abnehmen.

Insulin Lyspro ist ein rekombinantes DNA-Agens, das sich durch eine inverse Sequenz von Lysin- und Prolin-Aminosäureresten an der 28. und 29. Position der B-Kette von Insulin auszeichnet. Das Medikament besteht aus 75% Protamin-Suspension und 25% Insulin-Lyspro.

Das Mittel hat anabole Wirkungen und reguliert den Glukosestoffwechsel. In Geweben (mit Ausnahme von Hirngewebe) wird die Passage in die Glukose und Aminosäuren beschleunigt, was die Bildung von Glykogen aus Glukose in der Leber fördert.

Dieses Medikament unterscheidet sich vom normalen Insulin durch einen schnellen Wirkungseintritt am Körper und ein Minimum an Nebenwirkungen.

Das Medikament beginnt nach 15 Minuten zu wirken, was durch eine hohe Absorption erklärt wird. So kann es 10-15 Minuten vor den Mahlzeiten verabreicht werden. Das übliche Insulin wird in mindestens einer halben Stunde injiziert.

Die Geschwindigkeit der Absorption wird durch die Injektionsstelle und andere Faktoren beeinflusst. Der Höhepunkt der Wirkung wird im Intervall 0.5 - 2.5 Stunden beobachtet. Insulin Lizpro arbeitet für vier Stunden.

Insulinersatz Lizpro ist für Menschen mit Typ-1-Diabetes indiziert, insbesondere wenn andere Insuline intolerant sind. Darüber hinaus wird es in solchen Fällen verwendet:

  • postprandiale Hyperglykämie,
  • subkutane Insulinresistenz in akuter Form.

Das Medikament wird auch bei Typ-2-Diabetes mellitus mit Resistenz gegen hypoglykämische orale Medikamente eingesetzt.

Insulin Lizpro kann für interkurrente Erkrankungen verschrieben werden.

INSULIN LIZPRO

Das menschliche Insulinanalog unterscheidet sich von diesem durch die umgekehrte Sequenz der Prolin- und Lysin-Aminosäurereste an den Positionen 28 und 29 der B-Kette von Insulin. Im Vergleich zu kurzwirksamen Insulinpräparaten für Insulin zeichnet sich Lyspro durch einen schnelleren Einsetz- und Endeffekt aus, der auf einer erhöhten Absorption aus dem subkutanen Depot aufgrund der Konservierung in der Lösung der monomeren Struktur von Insulinmolekülen, Lyspro, beruht. Der Wirkungseintritt erfolgt 15 Minuten nach der sc-Applikation, der maximale Effekt liegt zwischen 0,5 h und 2,5 h; Dauer der Aktion - 3-4 Stunden.

Diabetes mellitus Typ 1 (insulinabhängig), inkl. bei Intoleranz gegenüber anderen Insulinpräparaten, mit postprandialer Hyperglykämie, die durch andere Insulinpräparate nicht korrigiert werden kann, akute subkutane Insulinresistenz (beschleunigter lokaler Insulinabbau).

Typ-2-Diabetes mellitus (Insulin-abhängig): der Widerstand gegen orale Antidiabetika, sowie Absorption von anderen Drogen missbrauchen Insulin nekorrigiruemoy postprandiale Hyperglykämie bei Operationen interkurrente Krankheiten.

Es ist möglich: Hypoglykämie (Blässe, Schwitzen, Palpitation, Tremor, Schlafstörungen, neurologische Störungen), hypoglykämisches Präkom und Koma, vorübergehende refraktive Störungen (eher bei Patienten, die zuvor kein Insulin erhalten haben).

Selten: allergische Reaktionen, Lipodystrophie.

Die hypoglykämische Wirkung von Insulin lizpro wird durch MAO-Hemmer, nicht-selektive Beta-Adrenoblockers, Sulfonamide, Acarbose, Ethanol und Ethanol-haltige Medikamente verstärkt.

Hypoglykämische Wirkung von Insulin lizpro reduzieren GCS, Schilddrüsenhormone, orale Kontrazeptiva, Thiazid-Diuretika, Diazoxid, trizyklische Antidepressiva.

Betablocker, Clonidin, Reserpin, können die Symptome einer Hypoglykämie Symptome verschleiern.

Die für die verwendete Darreichungsform von Insulin lispro vorgesehene Verabreichungsmethode ist strikt einzuhalten. Bei der Übertragung von Patienten von schnell wirkenden Insulinpräparaten tierischen Ursprungs auf Insulin kann Lyspro eine Dosisanpassung erfordern. Die Übertragung von Patienten, die Insulin in einer Tagesdosis von mehr als 100 Einheiten von einem Insulintyp zu einem anderen erhalten, wird in einem Krankenhaus empfohlen.

Der Insulinbedarf kann während der Infektion, unter emotionalem Stress erhöhen, indem die Menge an Kohlenhydraten in der Nahrung zu erhöhen, während zusätzliche Medikamente mit hyperglykämischen Aktivität Empfangen (Schilddrüsenhormon, Steroide, oralen Kontrazeptiva, Diuretika, Thiazid).

Insulinbedarf kann in der Niere und / oder Leberversagen reduziert werden, während die Menge der Kohlenhydrate in der Nahrung zu reduzieren, wenn körperliche Belastung während zusätzlicher Supplementierung mit hypoglykämischer Aktivität (MAO-Inhibitoren, selektiven Beta-Blockern, Sulfonamide) verbessert.

Die Korrektur von Hypoglykämie in einer relativ akuten Form kann mit Hilfe einer / m- und / oder a / c-Injektion von Glucagon oder intravenöser Glucose durchgeführt werden.

In der Schwangerschaft sinkt der Bedarf an Insulin in der Regel im ersten Trimester und steigt in den II und III Trimestern. Während und unmittelbar nach der Entbindung kann der Bedarf an Insulin drastisch sinken.

Es ist nicht bekannt, ob Insulin Lispro in signifikanten Mengen mit der Muttermilch ausgeschieden wird. Patienten mit Diabetes mellitus während des Stillens müssen möglicherweise die Dosis von Insulin und / oder Diät anpassen.

Insulin Lizpro - ein Mittel zur Regulierung des Blutzuckers für Menschen mit Diabetes 1-2 Arten

Menschen mit Diabetes mellitus müssen ihre Ernährung ständig regulieren und Medikamente einnehmen, die den Blutzuckerspiegel normalisieren.

In der Anfangsphase besteht keine Notwendigkeit für einen regelmäßigen Gebrauch von Medikamenten, aber in einigen Fällen können sie nicht nur den Zustand verbessern, sondern auch das Leben einer Person retten. Ein solches Medikament ist Insulin Lizpro, das unter dem Handelsnamen "Humalog" vertrieben wird.

Beschreibung der Zubereitung

Insulin Lizpro (Humalog) ist ein Ultraschall-Medikament, das verwendet werden kann, um den Zuckerspiegel bei Patienten verschiedener Altersgruppen auszugleichen. Dieses Instrument ist ein Analogon von Humaninsulin, aber mit kleinen Veränderungen in der Struktur, die Ihnen erlauben, die schnellste Absorption durch den Körper zu erreichen.

Das Mittel ist eine Lösung aus zwei Phasen, die subkutan, intravenös oder intramuskulär in den Körper injiziert wird.

Die Zubereitung enthält je nach Hersteller folgende Komponenten:

  • Natriumhydrogenphosphat-Heptahydrat;
  • Glycerin;
  • Salzsäure;
  • Glycerin;
  • Methacresol;
  • Zinkoxid.

Nach dem Prinzip seiner Wirkung ähnelt Insulin Lizpro anderen Insulinpräparaten. Aktive Komponenten dringen in den menschlichen Körper ein und beginnen, auf die Zellmembranen einzuwirken, wodurch die Absorption von Glukose verbessert werden kann.

Die Wirkung des Medikaments beginnt bereits in 15-20 Minuten nach seiner Einführung, so dass Sie es direkt zum Zeitpunkt des Essens verwenden können. Dieser Indikator kann je nach Ort und Art der Anwendung des Arzneimittels variieren.

Aufgrund der hohen Konzentration empfehlen Experten, Humalog subkutan zu verabreichen. Die maximale Konzentration des Mittels im Blut auf diese Weise wird nach 30 bis 70 Minuten erreicht.

Hinweise und Gebrauchsanweisungen

Insulin Lizpro wird bei der Behandlung von Patienten mit Diabetes unabhängig von Geschlecht und Alter eingesetzt. Das Medikament bietet hohe Leistungsindikatoren in Fällen, wenn der Patient eine unregelmäßige Lebensweise führt, die besonders charakteristisch für Kinder ist.

"Humalog" wird ausschließlich vom behandelnden Arzt ernannt:

  1. Diabetes mellitus Typ 1 und Typ 2 - im letzteren Fall nur bei Einnahme anderer Medikamente keine positiven Ergebnisse;
  2. Hyperglykämie, die nicht durch andere Medikamente entfernt wird;
  3. Vorbereitung des Patienten für den chirurgischen Eingriff;
  4. Intoleranz gegenüber anderen insulinhaltigen Arzneimitteln;
  5. Auftreten von pathologischen Zuständen, die den Verlauf der Krankheit komplizieren.

Um das positivste Ergebnis zu erzielen, sollte die Menge und die Art der Verabreichung des Arzneimittels in Abhängigkeit von den individuellen Eigenschaften des Patienten bestimmt werden. Der Inhalt des Medikaments im Blut sollte nahe an natürlichen - 0,26-0,36 l / kg sein.

Die vom Hersteller empfohlene Methode zur Verabreichung des Arzneimittels ist subkutan, aber abhängig vom Zustand des Patienten kann das Mittel sowohl intramuskulär als auch intravenös verabreicht werden. Im subkutanen Modus sind die Hüften, die Schulterregion, das Gesäß und die Bauchhöhle am besten geeignet.

Eine kontinuierliche Verabreichung von Insulin Lizpro an derselben Stelle ist kontraindiziert, da dies zu einer Schädigung der Hautstruktur in Form einer Lipodystrophie führen kann.

Derselbe Teil kann nicht mehr als einmal pro Monat zur Verabreichung der Droge verwendet werden. Bei subkutaner Verabreichung kann das Mittel ohne die Anwesenheit eines Arztes verwendet werden, jedoch nur unter der Bedingung, dass die Dosis zuvor von einem Spezialisten ausgewählt wurde.

Der Zeitpunkt der Verabreichung des Medikaments wird ebenfalls vom behandelnden Arzt festgelegt und muss strikt eingehalten werden - dies ermöglicht dem Körper, sich an das Regime anzupassen und auch eine dauerhafte Wirkung des Medikaments sicherzustellen.

Dosisanpassung kann erforderlich sein während:

  • Ernährungsumstellung und Übergang zu kohlenhydratarmen Lebensmitteln;
  • Emotionaler Stress;
  • Infektionskrankheiten;
  • Gleichzeitiger Empfang anderer Medikamente;
  • Der Übergang von anderen High-Speed-Medikamenten, die das Niveau der Glukose beeinflussen;
  • Manifestationen von Nierenversagen;
  • Schwangerschaft - abhängig vom Trimester, der Körper benötigt Insulinwechsel, so ist es notwendig
  • Regelmäßig den behandelnden Arzt aufsuchen und den Zuckerspiegel messen.

Korrekturen, die Dosierung in Bezug kann auch erforderlich sein, wenn Insulin lispro Hersteller und den Übergang zwischen verschiedenen Unternehmen zu ändern, da jeder von ihnen seine eigene Änderungen an der Zusammensetzung macht, was die Wirksamkeit der Behandlung beeinflussen können.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Bei der Verschreibung muss der behandelnde Arzt alle individuellen Eigenschaften des Patienten berücksichtigen.

Insulin Lizpro ist beim Menschen kontraindiziert:

  1. Mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber der Haupt- oder zusätzlichen aktiven Komponente;
  2. Mit einer hohen Neigung zu Hypoglykämie;
  3. Bei denen das Insulinom beobachtet wird.

Während der Einnahme des Medikaments bei Diabetikern können folgende Nebenwirkungen beobachtet werden:

  1. Hypoglykämien - ist die gefährlichste, tritt es aufgrund Dosis falsch gewählt, sowie die Selbstmedikation, Tod oder zu schweren Störungen der Hirnaktivität führen kann;
  2. Lipodystrophie - tritt als Folge der Injektion in den gleichen Bereich, zur Vorbeugung, alternative empfohlene Hautbereiche;
  3. Allergie - manifestiert sich in Abhängigkeit von den individuellen Eigenschaften des Körpers des Patienten, von einer leichten Rötung der Injektionsstelle bis zum anaphylaktischen Schock;
  4. Störungen der Sehapparat - an der falschen Dosis oder überempfindlich auf die Komponenten können Retinopathie (Schädigung die Schale des Augapfels aufgrund Gefäßerkrankungen) oder teilweise Abnahme der Sehschärfe, oft manifestiert sich im frühen Kindesalter oder bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems auftreten;
  5. Lokale Reaktionen - an der Injektionsstelle können Rötung, Juckreiz, Rötung und Schwellung auftreten, die nach der Gewöhnung des Körpers auftreten.

Einige Symptome können sich nach längerer Zeit bemerkbar machen. Bei Nebenwirkungen müssen Sie die Einnahme von Insulin beenden und Ihren Arzt aufsuchen. Die meisten Probleme werden meistens durch Anpassung der Dosis gelöst.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Bei der Ernennung des Medikaments "Humalog" muss der behandelnde Arzt berücksichtigen, welche Medikamente Sie bereits einnehmen. Einige von ihnen können die Wirkung von Insulin sowohl verstärken als auch reduzieren.

Der Einfluss von Insulin Lizpro nimmt zu, wenn der Patient folgende Medikamente und Gruppen einnimmt:

  • MAO-Hemmer;
  • Sulfonamide;
  • Ketoconazol;
  • Sulfonamide.

Bei gleichzeitiger Verabreichung dieser Medikamente ist es notwendig, die Insulindosis zu reduzieren, und der Patient sollte, wenn möglich, die Einnahme ablehnen.

Die folgenden Substanzen können die Wirksamkeit von Insulin Lizpro reduzieren:

  • Hormonale Kontrazeptiva;
  • Östrogene;
  • Glucagon;
  • Nikotin.

Die Insulindosis sollte in dieser Situation erhöht werden, aber wenn der Patient die Verwendung dieser Substanzen ablehnt, ist es notwendig, sich neu einzustellen.

Auch ist es notwendig, einige Eigenschaften während der Behandlung mit Insulin Lizpro zu berücksichtigen:

  1. Bei der Berechnung der Dosierung muss der Arzt berücksichtigen, wie viel und welche Art von Nahrung der Patient verwendet;
  2. Bei chronischen Erkrankungen der Leber und der Nieren muss die Dosis reduziert werden;
  3. "Humalog" kann die Aktivität des Flusses von Nervenimpulsen reduzieren, was die Reaktionsgeschwindigkeit beeinflusst, und dies stellt eine gewisse Gefahr dar, zum Beispiel für Autobesitzer.

Analoge von Insulin Lizpro

Insulin Lizpro ("Humalog") hat einen ziemlich hohen Preis, aufgrund dessen die Patienten oft nach Analoga suchen.

Auf dem Markt finden Sie die folgenden Medikamente mit dem gleichen Wirkprinzip:

Es ist strengstens verboten, das Arzneimittel unabhängig zu wechseln. Vorläufig ist es notwendig, sich von Ihrem behandelnden Arzt beraten zu lassen, da eine Selbstmedikation zu einem tödlichen Ausgang führen kann.

Wenn Sie an Ihren finanziellen Möglichkeiten zweifeln, informieren Sie den Spezialisten darüber. Die Zusammensetzung jedes Medikaments kann sich je nach Hersteller unterscheiden, wodurch sich die Wirkung des Medikaments auf den Körper des Patienten ändert.

Dieses Tool wird am häufigsten für insulinunabhängige Diabetes-Typen (1 und 2) sowie in der Behandlung von Kindern und Schwangeren eingesetzt. Mit der richtigen Dosisberechnung verursacht "Humalog" keine Nebenwirkungen und beeinflusst den Körper sanft.

Das Medikament kann auf verschiedene Arten verabreicht werden, aber die häufigste ist subkutan, und einige Hersteller liefern das Medikament mit einem speziellen Injektor, den eine Person sogar in einem instabilen Zustand verwenden kann.

Ein Diabetespatient kann, wenn nötig, Analoge in Apotheken finden, aber ohne vorherige Absprache mit einem Spezialisten ist seine Verwendung strengstens verboten. Insulin Lyspro ist mit anderen Arzneimitteln kompatibel, in einigen Fällen ist jedoch eine Dosisanpassung erforderlich.

Regelmäßiger Gebrauch des Rauschgifts macht nicht süchtig, aber der Patient muss immer ein spezielles Regime beachten, das dem Körper helfen wird, sich an neue Bedingungen anzupassen.

Analoge von Insulin in der klinischen Praxis

Wenn es nicht die verheerenden Auswirkungen von Hypoglykämie wäre, wäre die Behandlung von Diabetes sehr einfach. F. Kreier Eine der ältesten, von der Position der eindeutigen Beschreibungen der Symptome, Erkrankungen ist Diabetes mellitus (DM).

Wenn es nicht die verheerenden Auswirkungen von Hypoglykämie wäre,
Die Behandlung von Diabetes wäre sehr einfach.
F. Kreier

Eine der ältesten, von der Position der klaren Beschreibungen der Symptome, Krankheiten ist Diabetes mellitus (DM). Hippokrates hat auch auf den süßen Urin junger Menschen geachtet, die drastisch abnehmen, viel trinken und Flüssigkeit abgeben und aus unbekannten Gründen schnell sterben. Über viele Jahrhunderte haben Ärzte nur das Vorhandensein dieser Krankheit festgestellt, konnten aber dem Patienten nicht helfen. Dr. F. Banting und Beste G. 1921 die erste, die einen Extrakt aus der Bauchspeicheldrüse von Hunden erhalten, die Glukosurie und Hyperglykämie bei diesen Patienten eliminierten. Ein Jahr später wurden die ersten kommerziellen Insulinpräparate hergestellt. Aber das wirkliche Zeitalter der pharmakologischen "Rasse" für die beste Insulinpräparation begann erst 1953, als Sanger die chemische Struktur des Insulins entzifferte. In diesen Jahrzehnten hat sich der pharmakologische Markt für Insulin stark verändert - von Rinderschweinen über gentechnisch veränderte zu analogen Insulinen. Über sie und wird in diesem Artikel diskutiert werden.

DM ist eine der häufigsten Erkrankungen unter Endokrinopathien. Die Hauptaufgaben bei der Behandlung dieser Pathologie sind die Aufrechterhaltung einer normalen Glykämie und die Verhinderung des Auftretens und der Entwicklung von Spätkomplikationen sowie die Verhinderung von Hypoglykämie.

Im Mittelpunkt der Pathogenese dieser Erkrankung stehen zwei endokrine Defekte: eine Verletzung der Insulinproduktion und eine periphere Resistenz gegenüber der Wirkung von Insulin. Es ist eine Insulinresistenz, die durch übermßige hepatische Glukoseproduktion verursacht wird, was sich insbesondere in einer morgendlichen Hyperglykämie zeigt. Schaffung und Einführung neuer Formen von Insulin, mit verbesserten pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften, ist eine der Möglichkeiten, eine bessere glykämische Kontrolle zu erreichen und die Entwicklung von hypoglykämischen Bedingungen zu verhindern. Bisher Schema der intensivierten Insulintherapie mit Insulin entwickelt und eine langen durchschnittlichen Wirkungsdauer kann normoglycemia relativ erreichen, aber gleichzeitig erhöht das Risiko von Hypoglykämie bei Tag und bei Nacht. Für Insulin mit langer und durchschnittlicher Wirkungsdauer ist die maximale Konzentration nach 5-7 Stunden ab dem Zeitpunkt der Verabreichung typisch, was das Risiko einer Hypoglykämie während der Nachtstunden erhöht. Die Genauigkeit der NPH-Insulindosierungen variiert stark aufgrund unzureichender Resuspendierung.

Die Wirkung von menschlichem kurz wirkendem Insulin ist durch einen langsameren Beginn und eine längere Dauer im Vergleich zu endogenem Insulin gekennzeichnet. Die Einführung beider Medikamente (Basal- Bolus-Therapie) wird von signifikanten Schwankungen der postprandialen Glykämie und Glykämie in der Nacht begleitet. Bei der Herstellung von Insulinanaloga bestand die Hauptaufgabe darin, eine maximale zeitliche und zeitliche Nähe der Wirkung zu endogenem Insulin zu erreichen.

Typ-2-Diabetes ist eine fortschreitende Krankheit. Die Phase der Hypersekretion des Insulins wird durch eine Phase der "Erschöpfung" ersetzt, während dieser Zeit besteht ein Insulinmangel und der Patient benötigt eine Insulintherapie.

Der Einfluss von Glykämie auf die Entstehung von Spätkomplikationen bei Diabetes wird intensiv erforscht. In letzter Zeit wurde der Untersuchung der postprandialen Glykämie mehr Aufmerksamkeit geschenkt. Viele Jahre umfassenden Studie NHANES (National Health and Nutrition Examination Surveys) in den Vereinigten Staaten zeigen, dass selbst bei einem zufriedenstellenden Ausgleich von Diabetes, entsprechend die glykosyliertes Hämoglobin (NbA1s), Hyperglykämie tritt oft nach einer Mahlzeit. Europäische epidemiologische Studie DECODE (Die Diabetes Epidemiologie: Collaborative Analyse von Diagnosekriterien in Europa) hat gezeigt, dass postprandiale Hyperglykämie in engerem Zusammenhang mit einer Erhöhung der Gesamtsterblichkeit korreliert als Hyperglykämie Fasten. signifikant erhöhten Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall, die rund 70% der Todesfälle bei Menschen mit Diabetes Typ 2 verantwortlich sind: Zahlreiche Studien haben aufgrund postprandiale Hyperglykämie erhöhtes Risiko eines akuten Gefäßveränderungen gezeigt.

Hypoglykämie ist eine der häufigsten und schwersten Komplikationen der Diabetes-Behandlung. die jüngsten Daten gemäß entspricht Hypoglykämie auf das Niveau der Glukose im Plasma des venösen Blutes im Bereich von 3,5 bis 2,8 mmol / l, die Bedeutung der klinischen Manifestationen von Hypoglykämie, wie durch Schwitzen ausgedrückt, Zittern, Schwindel, starkes Gefühl von Hunger, Störungen des emotionalen Zustandes Diabetologen werden vernachlässigt.

Die Ursachen für diesen Zustand können folgende Faktoren sein:

  • Mahlzeiten auslassen;
  • unzureichende Essenszeiten und die Verwendung von hypoglykämischen Medikamenten (Insulin-Verabreichung);
  • eine Insulinüberdosis;
  • übermäßige körperliche Aktivität;
  • Empfang von Alkohol.

Die moderne Wissenschaft hat solche Höhen erreicht, dass der gestrige "Traum" - der Erwerb von gentechnisch verändertem Humaninsulin und seine weite Verbreitung - den Entwicklern ein neues Ziel gesetzt haben: Insulin mit Parametern zu erhalten, die einige der Indikatoren für Humaninsulin übersteigen. Einschränkungen bei der Verwendung von kurzwirksamen Humaninsulin sind langsamer Wirkungseintritt (der Patient gezwungen ist, es vor dem Essen für 30-40 Minuten erreichbar), verlängerte Wirkung, manchmal bis zu 12 Stunden (spät erhöhtes Risiko für Hypoglykämie). In den frühen 1980er Jahren wurde die Entwicklung von Insulinanaloga, denen die oben genannten Nachteile fehlen, aktuell. Für kurz wirksame Insuline wurde die Halbwertszeit minimiert, was sie näher an die Pharmakodynamik von nativem Insulin brachte, deren Inaktivierung 4 bis 5 Minuten nach der Aufnahme in das Portalsystem erfolgt. Bespid-Analoga von Insulin können allmählich und gleichmäßig aus dem subkutanen Depot absorbiert werden und verursachen keine Nacht-Hypoglykämie. Die fortschrittlichsten Entdeckungen der letzten Jahre sind der Übergang von sauren Lösungen von Insulin zu neutralen, die Produktion von Humaninsulin unter Verwendung von DNA-rekombinanter Technologie, die Herstellung von Analoga von Humaninsulin mit qualitativ neuen pharmakologischen Eigenschaften.

Analoga modifizieren die Zeit der Wirkung von Humaninsulin, um einen physiologischen Ansatz in der Insulintherapie zu schaffen, und sind für den Patienten bequemer zu verwenden. Sie bieten die Möglichkeit, ein Gleichgewicht zwischen der Zielglykämie und der Minimierung des Hypoglykämierisikos zu erreichen.

Moderne Insulinanaloga in Bezug auf die Wirkungsdauer sind in ultrakurz und länger unterteilt. Es gibt auch kombinierte Präparate von Analoga, bei denen eine Mischung aus ultrakurzem und verlängertem Insulin in einem festen Verhältnis präsentiert wird. Die ersten gehören: Humalog, Novaprapid Penfill und Apidra. Zu verlängern sind Lantus und Levemir Penfill. Kombinierte Zubereitungen - Penfill, Humalog Mix 25.

Insulin lispro (Humalog). In der Struktur des Humanologen wird die Position von Lysin und Prolin in der 28. und 29. Position der B-Kette verändert, was von einer viel schwächeren spontanen intermolekularen Assoziation begleitet wird als von löslichem Humaninsulin. Aus diesem Grund wird das Humalog viel schneller von den Stellen der subkutanen Injektionen absorbiert.

Studie Insulinkonzentrationen, wenn zu Humaninsulin und Humalog kurze gesunde Probanden verabreicht zeigten, dass bei Verabreichung dieser Medikamente in der gleichen Dosierung und in der gleichen Zeit ist die Spitzenkonzentration schneller Humalog erreicht und somit ist ein 2-fach höher im Vergleich zu Humaninsulin. Weiterhin wird das Arzneimittel rasch beseitigt, und nach 4 h ergab Humalog-Konzentration auf den Ausgangswerten, während die Konzentration eines einfachen Humaninsulin innerhalb von 6 Stunden gehalten wird.

Beim Vergleich des Insulinanalogs von Lispro und des kurzwirksamen Insulins wurde festgestellt, dass das Humalog die Produktion von Glukose durch die Leber signifikant unterdrückt (Abb. 1).

Dies entspricht eher dem physiologischen frühen Peak der Insulinsekretion. Somit führt Humalog zu einer stärkeren Verringerung des Risikos, persistente postprandiale Hyperglykämie zu entwickeln.

Ein weiterer Vorteil gegenüber einem einfachen wirkendes Insulin lispro kurze Humaninsulin, im Wesentlichen macht die Insulinwirkung berechenbare und erleichtert somit die Anpassung an die Lebensmittelmengen dosieren - wird keine Änderung in der Dauer der Wirkung des Medikaments in Abhängigkeit von der Dosis erhöht. Es ist allgemein bekannt, dass bei der Verwendung von einfachem Humaninsulin die Wirkungsdauer von der Dosis an zunehmen kann, so dass die durchschnittliche Wirkungsdauer 6-8 Stunden und manchmal bis zu 12 Stunden beträgtAbb. 2). Die Studie zeigte, dass mit der Erhöhung der Dosis von Insulin, Lyspro, die Dauer seiner Wirkung praktisch nicht ändert und ist maximal 5 Stunden, während die Wirkungsdauer von einfachem Insulin bei höheren Dosen stark zunimmt. Daher erhöht die Erhöhung der Dosis von Insulin lispro nicht das Risiko, eine späte Hypoglykämie zu entwickeln.

Insulin Aspart (Novorapid Penfill). Novorapid wurde erhalten, indem Prolin in der 28. Position der B-Kette durch Asparagin ersetzt wurde, was ebenfalls die Beschleunigung der Dissoziation von Hexameren von Insulin in Monomere beschleunigte, ihre schnelle Absorption aus dem subkutanen Fett.

Diese Insulinzubereitung ahmt eine normale Insulinreaktion auf die Nahrungsaufnahme angemessener nach. Die kurze Zeit der Aktivität, die ihm innewohnt, verursacht eine schwache Wirkung zwischen den Mahlzeiten, was eine vollständigere Kontrolle der Glykämie nach dem Essen ermöglicht.

Ergebnisse der vergleichenden Wirkung von basalen Insulinanaloga Bolus-Therapie (Insulindetemir und Insulin Aspart) mit traditionellen Humaninsulin (NPH-Humaninsulin, kurz wirkendes Insulin) eine deutliche Steigerung in der Qualitätskontrolle von postprandiale Glykämie zeigte (Abb. 3).

Diese Studie zeigte, dass die Kombinationstherapie mit Insulin Detemir und Aspart Hormone fast vollständig täglich Profil, verbesserten glykosylierten Hämoglobins Index normalisieren kann, signifikant das Risiko einer Hypoglykämie verringern, eine deutliche Abnahme der Anzahl von Spitzen und Schwankungen der Blutzuckerkonzentration Amplitude. Das durchschnittliche Körpergewicht der Patienten, die in einer Basis-Bolus-Insulin-Analogon-Therapie (detemir und aspart) waren, durch einen deutlich geringeren Anstieg der dynamischen Beobachtung aus.

Insulin Glulisine (Blattläuse). Apidra ist ein Analogon von Humaninsulin wirkend, wobei in der 3-Position der B-Kette mit einem Asparagin zu Lysin ersetzt, und die 29-Position der B-Kette Lysin durch Glutamin ersetzt ist. Nach pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften, sowie die Bioverfügbarkeit von Insulinglulisin entspricht Humalog und auf der mitogenen und metabolischen Aktivität unterscheidet sich nicht von einem einfachen Humaninsulin, die es für eine sichere und lange Nutzung ermöglicht.

Im normalen Modus sollte die Apipra in Kombination mit lang wirkendem Insulin oder einem Analogon von Basalinsulin verwendet werden. Apidra zeichnet sich durch einen schnelleren Beginn und eine kürzere Wirkungsdauer aus als normales Humaninsulin (normal) und ermöglicht es Patienten mit Diabetes, zu Mahlzeiten eine größere Flexibilität mit Insulin auszuüben als normales Insulin. Das Medikament beginnt sofort nach der Verabreichung zu wirken. Zur gleichen Zeit beginnt der Glucosespiegel nach 10 bis 20 Minuten nach der subkutanen Verabreichung des Arzneimittels zu sinken. Zur Vorbeugung von Hypoglykämien bei älteren Menschen wird empfohlen, das Medikament unmittelbar nach der Einnahme oder direkt während einer Mahlzeit zu verabreichen.

Kurze Dauer des Medikaments (3 h) vermeidet den Effekt der "Überlappung"; verhindert somit die Entwicklung von hypoglykämischen Zuständen. Das Medikament kann bei Personen mit übermäßigem Körpergewicht verwendet werden, da seine Verwendung nicht von einer weiteren Gewichtszunahme begleitet wird. Das Medikament zeichnet sich durch einen schnelleren Wirkungseintritt im Vergleich zum Insulin regulär und sogar mit Insulin lispro aus.

Apidra bietet eine größere Flexibilität bei Patienten mit einem Body-Mass-Index von Übergewicht bis zu schwerer Fettleibigkeit. Viszerale Adipositas kann die Resorptionsrate von Insulin beeinflussen, was eine prandiale glykämische Kontrolle erschwert.

Insulin Detemir (Levemir Penfill). Levemir Penfill ist ein Analogon von Humaninsulin mit durchschnittlicher Wirkungsdauer, es hat keine Aktionspeaks und bietet eine basale glykämische Kontrolle für 24 Stunden mit einer Doppelinjektion. Nach subkutaner Verabreichung bildet Detemir Di-Hexamere, die über die Fettsäure-C14-Kette bereits in der interstitiellen Flüssigkeit an Serumalbumin binden. Nach dem Transfer durch die Kapillarwand bindet sich das Medikament im zirkulierenden Blut wieder an Albumin. Da nur der freie Anteil des Detemirs biologisch aktiv ist, liefern seine Bindung an Albumin und die anschließende langsame Dissoziation einen verlängerten und nicht-Peak-Effekt. Levemir penfill zeichnet sich durch eine geschmeidige Wirkung aus und versorgt den Patienten mit Basalinsulin. Es muss nicht kurz vor der Einführung geschüttelt werden [14, 20].

Insulin Glargin (Lantus). Herstellung ultra action - Lantus - erhalten von Asparagin in der 21-Position auf der A-Kette von Glycin, mit der Ausnahme, daß zwei Moleküle des Arginins am C-Terminus der B-Kette in Position 31 und 32 ersetzt Diese Änderungen ergeben hat in einer Verschiebung des isoelektrischen Punktes des Moleküls wurde hinzugefügt auf pH 5,4 bis 6,7, verringert folglich die Löslichkeit des Arzneimittels bei physiologischem neutralen Medium subkutanes Gewebe. Somit Lantus vollständig löslich in milden sauren Bedingungen, aber in der neutralen Umgebung des subkutanen Fetts schlecht löslich. Nach der Verabreichung eintritt Lantus die Neutralisierungsreaktion mikropretsipitatov, von dem zur Bildung der Folge Hexamer Insulin glargin und deren Dissoziation freigesetzt wird, Dimere und Monomere des Insulins zu bilden. Dies stellt einen allmählichen Ausstieg Hormon im Blut und zirkulieren im Blut für 24 Stunden, so dass sie einmal pro Tag ein. Zugabe eine geringe Menge von Zink ermöglicht die Kristallisation von Insulin glargin im subkutanen Gewebe, wodurch die Absorptionszeit verlängert wird.

Alle oben genannten Merkmale dieses Analogons von Insulin bestimmen sein glattes "Off-Peak" -Profil der Wirkung. Der Wirkungseintritt nach subcutaner Applikation - Nach 1 h eine stetige Blutinsulinkonzentration wird innerhalb von 2-4 Tagen nach der ersten Verabreichung der ersten Dosis erreicht. Stimuliert 29 Stunden analoge Insulin glargin Auswirkungen auf die Leistung physiologischen Insulin entspricht :. - unabhängig von der Zeit der Verabreichung von Lantus (morgens oder abends) und der Stelle der Verabreichung (subkutane Fett Arme, Beine oder Bauch), die durchschnittliche Wirkungsdauer beträgt 24 Stunden, [5], die maximale Dauer Glukoseaufnahme durch insulinabhängige periphere Gewebe, insbesondere Muskel und Fett, hemmt die Gluconeogenese und reduziert so den Blutzucker. Zusätzlich Insulin glargin, wie endogenes Insulin hemmt die Lipolyse in Adipozyten und Proteolyse, die Proteinsynthese zu erhöhen (Abb. 4).

In pharmakokinetischen Studien von Lantus praktisch So erwiesen, die berechenbare Konzentrations-Verteilung des Arzneimittels, die am genauesten die „basal“ Sekretion von endogenem Insulin während des Tages simulieren ermöglicht reduziert deutlich das Risiko von Hypoglykämie und Variabilität der Glukosekonzentration. Ein Vergleich der Pharmakokinetik von Insulin Lantus, NPH-Insulin und Insulin Ultralente wird vorgestellt in Abbildung 5.

Die Ernennung von verlängerten Insulinanaloga ist sowohl bei Typ-1-Diabetes als auch bei Typ-2-Diabetes gerechtfertigt. Der Hauptunterschied zwischen diesen Medikamenten in Abwesenheit von Gewichtszunahme auf dem Hintergrund der laufenden Therapie und einer Abnahme der Anzahl der nächtlichen Hypoglykämie. Es ist wichtig, dieses Insulinanalogon einmal am Tag einzuführen. Viele Studien wurden durchgeführt, um die Wirksamkeit und Sicherheit dieses Medikaments zu beweisen. Unter ihnen ist LANMET für den Einsatz des Insulin Glargin Analogons in Kombination mit Metformin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und Adipositas [5]. Diese Studie zeigte eine signifikante Reduktion der nächtlichen Hypoglykämie, die es ermöglicht, das Niveau der täglichen Glykämie zuverlässig zu normalisieren.

Es gibt auch eine Reihe von Arbeiten, die der Kombinationstherapie mit Lantus und oralen hypoglykämischen Medikamenten (MSS) bei dekompensierten Patienten gewidmet sind. Die Autoren dieser Studien bestätigten die früher getroffenen Schlussfolgerungen und bewiesen die Zweckmäßigkeit einer früheren Ernennung von Insulin glargin [6, 9, 19]. Eine neuere Studie zeigte Atlantus Möglichkeit Therapie bei der Behandlung von Lantus als Arzt Endokrinologen oder Hausarzt zu initiieren. In der Moskaueren Studie Anciferova MB führte, wurde gezeigt, dass die Intensivierung der Initialtherapie (TTS, NPH-Insulin) mit Lantus in allen Gruppen der glykämische Kontrolle verbessert [1] ergänzt.

Humalog-Mix 25. Humalog Mix 25 - eine Mischung, bestehend aus 75% ige Suspension protaminizirovannoy Insulin Lispro und 25% Insulin Lispro (Humalog). Dieses Analogon von Insulin ist ein Medikament mit einem zeitlich kombinierten Freisetzungsmechanismus. Die durchschnittliche Dauer der Wirkung bietet protaminizirovannaya Lispro-Insulin-Suspension, die die basale Sekretion von Insulin und 25% Insulin-Lispro nachahmt ist eine Komponente einer ultrakurze Aktion und senken den Blutzuckerspiegel nach dem Essen. Es ist wichtig zu wissen, dass Humalog im Gemisch schneller wirkt viel im Vergleich zu kurzwirksamen Insulin, einem bessere Kontrolle des postprandialen Blutzuckers [18], und damit eine physiologische Profil im Vergleich zu kurzwirksamen Insulin [4, 3, 10, 15, 18] liefert. Insulinmühlen werden für Patienten mit Typ-2-Diabetes empfohlen. Diese Gruppe umfasst ältere Menschen und hat in den meisten Fällen ein reduziertes Gedächtnis. Daher ist die Fähigkeit, Insulin direkt vor den Mahlzeiten oder direkt nach dem Essen einzuführen, für sie extrem wichtig und verbessert signifikant ihre Lebensqualität. In einer Studie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes in der Altersgruppe durchgeführt 60-80 Jahre mit Humalog Mix 25 in Administrationsmodus, unmittelbar vor und nach den Mahlzeiten gescheitert gute Kompensation des Kohlenhydratstoffwechsels in der kleinen Gewichtszunahme und eine ausreichend niedrige Rate von Hypoglykämien zu erreichen. [7]

Studien über die Wirkung im Vergleich Humalog Mix 25 und Humulin M3 zeigten, dass Insulinanalogon postprandiale Glykämie reduziert 40% effizienter als Schwingungen der fertigen Mischung Humaninsulin [2]; Darüber hinaus war die hypoglykämische Wirkung nicht von der Einnahmezeit abhängig. Letzteres wurde in einer sehr interessanten und originellen Studie unter Beteiligung von Patienten bestätigt, die das muslimische Fasten des Ramadan beobachteten. Während dieser Zeit darf nach religiösen Gesetzen nur nach Sonnenuntergang und vor Sonnenaufgang gegessen werden. So hatten die Patienten zweimal täglich die Möglichkeit, Nahrung zu sich zu nehmen. Die Patienten erhielten Humalog Mix 25 unmittelbar vor den Mahlzeiten oder Humulin M3 für 30-40 Minuten vor den Mahlzeiten. Die tägliche Kontrolle der Blutzuckerwerte haben gezeigt, dass niedrigerer postprandialen Blutzucker und Blutzuckerkontrolle vor der Abend Arzneimittelverabreichung in der Gruppe der Patienten wurde mit Humalog Mix 25 Morgen glykämischen Indizes wurden nicht signifikant unterschiedlich. [11] Diese Arbeit beweist, dass Lyspro, das Teil dieses Analogons ist, das Niveau der postprandialen Glykämie physiologischer anpasst. Im Jahr 2004 wurde eine 32-wöchige, randomisierte Open-Label durchgeführt, Crossover-Studie zur Untersuchung der Wirkung von Humalog Mix 25 (2-mal pro Tag verabreicht) im Vergleich und verlängerten Insulinanalog Lantus (injizierte 1 Mal pro Tag) bei Patienten, die Metformin (Abb. 6, 7).

Keine signifikanten Abweichungen im Blutzucker nach dem Essen Schwingung identifiziert worden, aber es gab einen deutlichen Rückgang der Glykämie nach dem Frühstück Schwingungsniveau von 65% und nach dem Abendessen bei 70% bei Anwendung von Humalog Mix 25.er In derselben Gruppe war höherfrequenten Licht Hypoglykämie [12]. Die Arbeiten an der vergleichenden Studie über die Auswirkungen dieses Analoga wurden in der Studie fortgesetzt, die die Abnahme der Glukosespiegeln Schwankungen im Hintergrund Humalog Mix 25-25% bestätigt. Eine schwere Hypoglykämie wurde in keiner Studie berichtet [13].

Die Insulindosis hängt vom Grad der Glykämie, dem HbA1c-Spiegel und dem Körpergewicht ab. Beginnen Sie die Insulintherapie mit kleinen Dosen, um eine Hypoglykämie zu vermeiden. Nach den Empfehlungen des föderalen Zielprogramm „Diabetes“, 12 Einheiten Insulin vor dem Frühstück und 8 U verabreicht werden - vor dem Abendessen, kontrollierte Glukose, falls erforderlich, wird die Dosierung erhöht um 2-4 Einheiten 2-3 Tage. Wenn der Patient Humulin M3 zuvor erhalten hat, wird die Anfangsdosis von Humalog Mix 25 ist 1: 1. Je größer das Übergewicht des Patienten ist, desto ausgeprägte Insulinresistenz und je größer die Notwendigkeit für Dosen von Insulin. Die Anfangsdosis beträgt bei solchen Patienten 0,4-0,8 U / kg / Tag. In der Regel erfordert das Analogon der Insulin-Humalog-Mischung 25, dass das Verhältnis von 50: 50 für die Verabreichung am Morgen / Abend eingehalten wird.

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A. M. Mkrtumjan, Doktor der medizinischen Wissenschaften, Professor
A.N. Oranskaja, Kandidat der medizinischen Wissenschaften
MGMSU, Moskau

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