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Hypoglykämische Medikamente: ein Überblick über blutzuckersenkende Mittel

Um Diabetes und seine Symptome loszuwerden, werden spezielle Medikamente verwendet, die darauf abzielen, den Blutzuckerspiegel eines kranken Menschen zu senken. Solche antidiabetischen (hypoglykämischen) Mittel können sowohl zur parenteralen als auch zur oralen Verabreichung verwendet werden.

Orale zuckersenkende hypoglykämische Arzneimittel werden üblicherweise wie folgt klassifiziert:

  1. Sulfonylharnstoffe (dies bedeutet "Glibenclamid", "Gliquidon", "Gliclazid", "Glimepirid", "Glipizide", "Hlorpropamid");
  2. Inhibitoren von Alpha-Glucosidasen ("Acarbose", "Miglitol");
  3. Meglitinide ("Nateglinide", "Repaglinide");
  4. Biguanide (Metformin, Buformin, Fenformin);
  5. Thiazolidindione (Pioglitazon, Rosiglitazon, Cyglitazon, Englitazon, Troglitazon);
  6. Inkretinomimetika.

Eigenschaften und Wirkung von Sulfonylharnstoffderivaten

Derivate von Sulfonylharnstoffen wurden schon Mitte des letzten Jahrhunderts zufällig entdeckt. Die Fähigkeit dieser Verbindungen wird in einer Zeit gegründet worden, als festgestellt wurde, dass die Patienten, die Sulfonamide nahmen, um von Infektionskrankheiten loszuwerden, gewann mehr und das Niveau des Zuckers im Blut zu senken. Somit hatten diese Substanzen auch eine ausgeprägte hypoglykämische Wirkung auf die Patienten.

Aus diesem Grund begann sofort nach Sulfonamid-Derivaten mit der Fähigkeit zu suchen, das Niveau der Glukose im Körper zu reduzieren. Diese Aufgabe trug zur Synthese der weltweit ersten Sulfonylharnstoffderivate bei, die die Probleme des Diabetes mellitus qualitativ lösen konnten.

Die Wirkung von Sulfonylharnstoffderivaten ist mit der Aktivierung von spezifischen Betazellen des Pankreas verbunden, was mit der Stimulierung und Verstärkung der endogenen Insulinproduktion verbunden ist. Eine wichtige Voraussetzung für eine positive Wirkung ist das Vorhandensein von lebenden und vollwertigen Betazellen in der Bauchspeicheldrüse.

Es ist bemerkenswert, dass bei längerem Gebrauch von Sulfonylharnstoffderivaten deren ausgezeichneter Anfangseffekt vollständig verloren geht. Das Medikament hört auf, die Sekretion von Insulin zu beeinflussen. Wissenschaftler glauben, dass dies auf eine Abnahme der Anzahl von Rezeptoren auf Beta-Zellen zurückzuführen ist. Auch wurde eine Regelmäßigkeit gezeigt, dass nach einer Unterbrechung in einer solchen Behandlung die Reaktion dieser Zellen auf das Medikament vollständig wiederhergestellt werden kann.

Einige Sulfonylharnstoffe können auch eine extrapankreatische Wirkung haben. Eine solche Maßnahme hat keine signifikante klinische Bedeutung. Es ist üblich, auf extrapankreatische Wirkungen hinzuweisen:

  1. erhöhte Anfälligkeit insulinabhängiger Gewebe gegenüber endogenem Insulin;
  2. Verringerung der Glukoseproduktion in der Leber.

Der gesamte Mechanismus der Entwicklung dieser Wirkungen auf den Körper beruht auf der Tatsache, dass Substanzen (insbesondere Glimepirid):

  1. Erhöhung der Anzahl von Rezeptoren, die für Insulin auf der Zielzelle empfindlich sind;
  2. die Insulin-Rezeptor-Interaktion qualitativ verbessern;
  3. normalisiert die Transduktion des Post-Rezeptor-Signals.

Darüber hinaus gibt es Daten, dass Sulfonylharnstoffe als ein Katalysator für die Freisetzung von Somatostatin wirken können, was es möglich machen wird, die Produktion von Glucagon zu unterdrücken.

Derivate von Sulfonylharnstoffen

Es gibt mehrere Generationen dieser Substanz:

  • 1 Generation: Tolazamid, Tolbutamid, Carbutamid, Acetohexamid, Chlorpropamid;
  • 2 Generation "Glibenclamid", "Gliquidon", "Glisoxepid", "Glibornuril", "Gliclazid", "Glipizide";
  • 3. Generation: Glimepirid.

Für heute in unserem Land werden Vorbereitungen der 1. Generation in der Praxis fast nicht verwendet.

Der Hauptunterschied zwischen Präparaten von 1 und 2 Generationen in verschiedenen Graden ihrer Aktivität. Sulfonylharnstoff der 2. Generation kann in niedrigeren Dosierungen verwendet werden, was dazu beiträgt, die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung verschiedener Nebenwirkungen qualitativ zu reduzieren.

Wenn wir in Zahlen sprechen, wird ihre Aktivität 50 oder sogar 100 mal höher sein. Wenn also die durchschnittlich notwendige Tagesdosis von 1 Generationsmittel von 0,75 bis 2 g betragen sollte, dann liefern die Medikamente der 2. Generation eine Dosis von 0,02-0,012 g.

Einige hypoglykämische Derivate können auch hinsichtlich der Verträglichkeit unterschiedlich sein.

Die beliebtesten Drogen

"Gliclazid" - Dies ist eines der am häufigsten verschriebenen Werkzeuge. Das Medikament hat nicht nur eine qualitative hypoglykämische Wirkung, sondern trägt auch zur Verbesserung bei:

  • hämatologische Parameter;
  • rheologische Eigenschaften von Blut;
  • System der Hämostase, Mikrozirkulation des Blutes;
  • Heparin und fibrinolytische Aktivität;
  • Toleranz gegenüber Heparin.

Darüber hinaus „Gliclazid“ ist in der Lage, die Entwicklung mikrovaskulitov (Netzhautläsionen) zu verhindern Blutplättchen keine aggressive Manifestation stark Disaggregation Index zu unterdrücken und eine ausgezeichnete antioxidative Eigenschaften verbessert.

"Glikvidon" - ein Medikament, das jenen Patientengruppen verschrieben werden kann, deren Nierenfunktion nicht signifikant beeinträchtigt ist. Mit anderen Worten, unter der Bedingung, dass 5% der Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden und die restlichen 95 - durch den Darm

"Glipizid" hat eine deutlich ausgeprägte Wirkung und kann bei hypoglykämischen Reaktionen ein Mindestmaß an Gefahr darstellen. Dies ermöglicht es, sich nicht anzusammeln und keine aktiven Metaboliten zu haben.

Merkmale der oralen Verabreichung

Antidiabetische Tabletten können der Hauptweg zur Behandlung von Typ-2-Diabetes sein, der nicht vom Insulinverbrauch abhängt. Solche Medikamente werden für Patienten empfohlen, die älter als 35 Jahre und ohne solche Komplikationen seines Kurses sind:

  1. Ketoazidose;
  2. Nährstoffmangel;
  3. Erkrankungen, die eine dringende Insulintherapie erfordern.

Sulfonylharnstoffe sind bei jenen Patienten nicht indiziert, die selbst bei ausreichender Ernährung einen Tagesbedarf an Hormoninsulin von mehr als 40 Einheiten (ED) haben. Darüber hinaus wird der Arzt sie nicht verschreiben, wenn eine schwere Form von Diabetes mellitus, ein diabetisches Koma in der Anamnese und eine hohe Glucosurie vor dem Hintergrund einer richtigen Diät-Therapie vorliegt.

Die Übertragung auf die Behandlung mit Sulfonylharnstoffen ist unter der Bedingung eines gestörten Metabolismus von Kohlenhydraten möglich, die durch zusätzliche Injektionen von Insulin in Dosen von weniger als 40 Einheiten kompensiert werden. Wenn der Bedarf bis zu 10 Einheiten beträgt, wird der Übergang zu den Derivaten dieser Droge erfolgen.

Längere Verwendung von Sulfonylharnstoffderivaten kann die Entwicklung von Resistenz verursachen, die nur bei kombinierter Therapie mit Insulinpräparaten überwunden werden kann. Bei Typ-1-Diabetes führt diese Taktik schnell genug zu einem positiven Ergebnis, um den täglichen Insulinbedarf zu senken und den Krankheitsverlauf zu verbessern.

Es gab eine Verlangsamung des Fortschreitens der Retinopathie aufgrund von Sulfonylharnstoff und diabetischer Retinopathie, dies ist eine ernsthafte Komplikation. Dies könnte auf die angioprotektive Aktivität seiner Derivate zurückzuführen sein, insbesondere derjenigen, die zur zweiten Generation gehören. Es besteht jedoch eine gewisse Wahrscheinlichkeit für ihre atherogene Wirkung.

Es sollte beachtet werden, dass die Derivate dieser Präparation mit Insulin sowie Biguaniden und "Acarbose" kombiniert werden können. Dies ist in Fällen möglich, in denen sich die Gesundheit des Patienten selbst bei den vorgeschriebenen 100 Einheiten Insulin pro Tag nicht verbessert.

Bei Anwendung von Sulfanilamid-reduzierenden Arzneimitteln sollte daran gedacht werden, dass sie ihre Aktivität hemmen können:

  1. indirekte Antikoagulantien;
  2. Salicylate;
  3. Butadion;
  4. "Ethionamid";
  5. "Cyclophosphan";
  6. Tetracycline;
  7. "Levomycetin."

Bei Verwendung dieser Mittel zusätzlich zu Sulfonamid-Arzneimitteln kann der Stoffwechsel beeinträchtigt werden, was zur Entwicklung von Hyperglykämie führt.

Wenn Sie Sulfonylharnstoffe Thiazid-Diuretika (zB „Gidrohlorotiazodom“) und CCB ( „Nifedipin“ „Diltiazem“) in großen Dosen kombinieren, können sie die Entwicklung des Antagonismus starten. Thiazide blockieren die Wirksamkeit von Sulfonylharnstoffderivaten als Folge der Öffnung von Kaliumkanälen. BBC führte zu Verstößen bei der Zufuhr von Calciumionen zu Betazellen der Bauchspeicheldrüse.

Derivate aus Sulfonylharnstoffen verbessern stark die Wirkung und Verträglichkeit von alkoholischen Getränken. Dies ist auf eine Verzögerung der Oxidation von Acetaldehyd zurückzuführen. Vielleicht die Manifestation antagonistischer Reaktionen.

Neben der Hypoglykämie können unerwünschte Folgen beinhalten:

  • dyspeptische Störungen;
  • cholestatische Gelbsucht;
  • Gewichtszunahme;
  • aplastische oder hämolytische Anämie;
  • Entwicklung von allergischen Reaktionen;
  • reversible Leukopenie;
  • Thrombozytopenie;
  • Agranulozytose.

Meglitinide

Unter Meglitiniden sollten prandiale Regulatoren verstanden werden.

"Repaglinid" ist ein Derivat von Benzoesäure. Das Medikament unterscheidet sich in der chemischen Struktur von Sulfonylharnstoff-Derivaten, aber sie haben die gleiche Wirkung auf den Körper. "Repaglinid" blockiert ATP-abhängige Kaliumkanäle in aktiven Betazellen und fördert die Insulinproduktion.

Die Reaktion des Körpers kommt eine halbe Stunde nach der Einnahme und manifestiert sich in einer Abnahme des Blutzuckerspiegels. Zwischen den Mahlzeiten ändert sich die Konzentration von Insulin nicht.

Wie bei Zubereitungen auf der Basis von Sulfonylharnstoffen ist die Hauptreaktion eine Hypoglykämie. Bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz kann eine sehr vorsichtige Vorbereitung empfohlen werden.

"Nateglinide" ist ein Derivat von D-Phenylalanin. Das Medikament unterscheidet sich von anderen ähnlichen schneller Wirksamkeit, aber weniger stabil. Verwenden Sie das Medikament ist notwendig für Typ-2-Diabetes für eine qualitative Verringerung der postprandialen Hyperglykämie.

Biguanide sind seit den 70er Jahren des letzten Jahrhunderts bekannt und wurden für die Sekretion von Insulin durch Betazellen der Bauchspeicheldrüse verschrieben. Ihr Einfluss wird durch die Hemmung der Glukoneogenese in der Leber und eine Erhöhung der Fähigkeit zur Ausscheidung von Glukose bestimmt. Zusätzlich kann das Mittel die Inaktivierung von Insulin inhibieren und seine Bindung an die Insulinrezeptoren erhöhen. In diesem Prozess steigt der Stoffwechsel und die Aufnahme von Glukose.

Biguanide senken nicht den Zuckerspiegel im Blut eines gesunden Menschen und derjenigen, die an Typ-2-Diabetes leiden (unter Nachtmangel).

Hypoglykämische Biguanide können bei der Entwicklung von Typ-2-Diabetes verwendet werden. Neben der Reduzierung von Zucker wirkt sich diese Kategorie von Arzneimitteln bei längerem Gebrauch günstig auf den Fettstoffwechsel aus.

Infolge des Gebrauches von Rauschgiften dieser Gruppe:

  1. aktivierte Lipolyse (der Prozess der Spaltung von Fetten);
  2. verringerter Appetit;
  3. das Gewicht wird allmählich wieder normal.

In einigen Fällen geht ihr Verzehr mit einer Abnahme des Gehalts an Triglyceriden und Cholesterin im Blut einher, wir können sagen, dass Biguanide Tabletten sind, um den Blutzucker zu senken.

Beim Diabetes mellitus Typ 2 kann eine Störung des Kohlehydratstoffwechsels auch mit Problemen im Fettstoffwechsel einhergehen. Etwa 90 Prozent der Fälle leiden an Übergewicht. Aus diesem Grund ist es bei der Entwicklung von Diabetes zusammen mit aktiver Fettleibigkeit notwendig, Medikamente zu verwenden, die den Fettstoffwechsel normalisieren.

Die Hauptindikation für die Verwendung von Biguaniden ist Typ-2-Diabetes. Besonders benötigt wird ein Medikament auf dem Hintergrund von Übergewicht und unwirksamer Diät oder unzureichender Wirksamkeit von Arzneimitteln auf Basis von Sulfonylharnstoffen. Die Wirkung von Biguaniden zeigt sich nicht in Abwesenheit von Insulin im Blut.

Inhibitoren von Alpha-Glucose hemmen die Spaltung von Polysacchariden und Oligosacchariden. Absorption und Produktion von Glukose wird reduziert und somit die Entwicklung von postprandialen Hyperglykämie verhindert. Alle Kohlenhydrate, die mit Nahrung aufgenommen wurden, fallen in ihrem unveränderten Zustand in die unteren Teile des Dünndarms und in die dicken. Die Absorption von Monosacchariden dauert bis zu 4 Stunden.

Im Gegensatz zu Sulfanilamid-Wirkstoffen erhöhen Alpha-Glucoseinhibitoren die Insulinfreisetzung nicht und können keine Hypoglykämie verursachen.

Als Ergebnis der Forschung wurde bewiesen, dass die Therapie mit "Acarbose" mit einer Abnahme der Wahrscheinlichkeit schwerer Komplikationen der Atherosklerose einhergehen kann.

Die Verwendung solcher Inhibitoren kann in Form einer Monotherapie vorliegen und sie auch mit anderen oralen Arzneimitteln, die Blutzucker reduzieren, kombinieren. Die Anfangsdosis beträgt in der Regel 25 bis 50 mg unmittelbar vor oder während der Mahlzeiten. Mit anschließender Behandlung kann die Dosierung auf ein Maximum (aber nicht mehr als 600 mg) erhöht werden.

Die Hauptindikationen für die Ernennung von Alpha-Glucosidasehemmern sind: Diabetes mellitus Typ 2 mit unzureichender Wirksamkeit der Diättherapie, Diabetes mellitus Typ 1, jedoch unter der Bedingung einer kombinierten Therapie.

Pharmakologische Gruppe - Hypoglykämische synthetische und andere Mittel

Vorbereitungen von Untergruppen ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Hypoglykämische oder Antidiabetika - Medikamente, die den Blutzuckerspiegel senken und zur Behandlung von Diabetes mellitus eingesetzt werden.

Zusammen mit Insulin, dessen Präparate nur für die parenterale Verwendung geeignet sind, gibt es eine Reihe von synthetischen Verbindungen, die hypoglykämisch wirksam sind und bei oraler Verabreichung wirksam sind. Die Hauptanwendung dieser Medikamente haben Diabetes mellitus Typ 2.

Orale hypoglykämische (hypoglykämische) Medikamente können wie folgt klassifiziert werden:

- Sulfonylharnstoffe (Glibenclamid, Glycidon, Gliclazid, Glimepirid, Glipizid, Chlorpropamid);

- Meglitinide (Nateglinid, Repaglinid);

- Biguanide (Buformin, Metformin, Phenformin);

- Thiazolidindione (Pioglitazon, Rosiglitazon, Tsiglitazon, Englitazon, Troglitazon);

- Alpha-Glucosidasehemmer (Acarbose, Miglitol);

Hypoglykämische Eigenschaften von Sulfonylharnstoffderivaten wurden zufällig entdeckt. Die Fähigkeit von Verbindungen dieser Gruppe eine hypoglykämischen Wirkung ausüben wurde in den 50er Jahren beobachtet, wenn sie mit antibakterieller Sulfonamide zur Behandlung von Infektionskrankheiten behandelten Patienten wurde Senkung des Blutzucker beobachtet. In dieser Hinsicht begann die Suche nach Sulfonamid-Derivaten mit ausgeprägter hypoglykämischer Wirkung und in den 50er Jahren. Die Synthese der ersten Derivate von Sulfonylharnstoff, die zur Behandlung von Diabetes mellitus verwendet werden könnten, wurde durchgeführt. Die ersten dieser Medikamente waren Carbutamid (Deutschland, 1955) und Tolbutamid (USA, 1956). In den frühen 50er Jahren. Diese Sulfonylharnstoffe wurden in der klinischen Praxis verwendet. In den 60-70ern. es gab Präparate von Sulfonylharnstoffen der zweiten Generation. Der erste Vertreter der zweiten Generation Sulfonylharnstoffe - Glibenclamid - begann 1970 in 1969 zur Behandlung von Diabetes eingesetzt werden begann Glibornurid zu verwenden 1972 - Glipizid. Fast gleichzeitig erschienen Gliclazid und Glycidon.

1997 wurde Repaglinid (eine Gruppe von Meglitiniden) zur Behandlung von Diabetes mellitus zugelassen.

Die Geschichte der Anwendung von Biguaniden reicht bis ins Mittelalter zurück, als eine Pflanze zur Behandlung von Diabetes mellitus eingesetzt wurde Galega officinalis (Französische Lilie). Zu Beginn des 19. Jahrhunderts wurde aus dieser Pflanze das Alkaloid Gallelin (Isoamylenguanidin) isoliert, aber in seiner reinen Form war es sehr giftig. In den Jahren 1918-1920. Die ersten Medikamente - Guanidinderivate - Biguanide - wurden entwickelt. In der Folge sind aufgrund der Entdeckung von Insulin Versuche zur Behandlung von Diabetes mellitus-Biguaniden in den Hintergrund getreten. Biguanide (Phenformin, Buformin, Metformin) wurden erst 1957-1958 in die klinische Praxis eingeführt. Nach Derivaten der Sulfonylharnstoff I-Generation. Das erste Medikament dieser Gruppe wurde Phenformin (aufgrund der ausgeprägten Nebenwirkung - die Entwicklung von Laktatazidose - aus der Verwendung zurückgezogen). Buformin, das eine relativ schwache hypoglykämische Wirkung und eine potentielle Gefahr einer Laktatazidose aufweist, wurde ebenfalls aus der Produktion genommen. Derzeit wird nur das Metformin aus der Biguanid-Gruppe verwendet.

Thiazolidindione (Glitazone) hat in der klinische Praxis im Jahr 1997 eintrat, die ersten für die Verwendung als hypoglykämischen Mittel zugelassenen Medikamente, Troglitazon war, aber es war wegen der hohen Hepatotoxizität im Jahr 2000 verboten. Bis heute werden zwei Medikamente - Pioglitazon und Rosiglitazon - aus dieser Gruppe verwendet.

Aktion Sulfonylharnstoffderivate ist hauptsächlich mit der Stimulation der Betazellen der Bauchspeicheldrüse verbunden, begleitet von einer Mobilisierung und einer erhöhten Freisetzung von endogenem Insulin. Die Hauptvoraussetzung für die Manifestation ihrer Wirkung ist das Vorhandensein funktionell aktiver Betazellen in der Bauchspeicheldrüse. Auf der Beta-Zellmembran binden die Sulfonylharnstoffderivate an spezifische Rezeptoren, die mit ATP-abhängigen Kaliumkanälen assoziiert sind. Das Sulfonylharnstoffrezeptorgen wird kloniert. Es wurde gefunden, dass die klassischen Hochaffinitätsrezeptorsulfonylharnstoffe (SUR-1) ein Protein mit einem Molekulargewicht von 177 kDa sind. Im Gegensatz zu anderen Sulfonylharnstoffderivaten bindet Glimepirid an ein anderes Protein, das an ATP-abhängige Kaliumkanäle gekoppelt ist und ein Molekulargewicht von 65 kDa (SUR-X) aufweist. Darüber hinaus enthält der K + -Kanal die Intramembran-Untereinheit Kir 6.2 (ein Protein mit einer Molekülmasse von 43 kDa), die für den Transport von Kaliumionen verantwortlich ist. Es wird angenommen, dass als ein Ergebnis dieser Wechselwirkung eine "Schließung" von Kaliumkanälen von Beta-Zellen stattfindet. Ein Anstieg der Konzentration von K + -Ionen in der Zelle fördert die Membrandepolarisation, die Entdeckung von potentiell abhängigen Ca 2+ -Kanälen und eine Zunahme des intrazellulären Gehalts von Calciumionen. Das Ergebnis ist die Freisetzung von Insulinvorräten aus Betazellen.

Bei einer Langzeitbehandlung mit Sulfonylharnstoff-Derivaten verschwindet ihre anfängliche stimulierende Wirkung auf die Insulinsekretion. Es wird angenommen, dass dies auf eine Abnahme der Anzahl von Rezeptoren auf Betazellen zurückzuführen ist. Nach einer Unterbrechung der Behandlung wird die Reaktion der Betazellen auf die Einnahme von Medikamenten dieser Gruppe wiederhergestellt.

Einige Sulfonylharnstoffe haben auch eine extrapankreatische Wirkung. Extrapankreatische Effekte sind von geringer klinischer Bedeutung, diese insulinabhängige Erhöhung der Gewebeempfindlichkeit gegenüber endogenem Insulin und Abnahme Glukoseproduktion in der Leber enthalten. Der Mechanismus dieser Wirkung ist aufgrund der Tatsache, dass diese Medikamente (insbesondere Glimepirid), um die Anzahl der Insulinempfindlichkeit Rezeptoren auf Zielzellen erhöhen, Insulin-Rezeptor-Wechselwirkung verbessern, postreceptor Signaltransduktion verringert.

Darüber hinaus gibt es Hinweise darauf, dass Sulfonylharnstoffe die Freisetzung von Somatostatin stimulieren und dadurch die Sekretion von Glucagon inhibieren.

Ich Generation: Tolbutamid, Carbutamid, Tolazamid, Acetohexamid, Chlorpropamid.

2. Generation: Glibenclamid, Glycosid, Glibonuril, Glycidon, Glycazid, Glipizid.

Dritte Generation: Glimepirid.

Gegenwärtig werden in Russland Präparate von Sulfonylharnstoffen der ersten Generation praktisch nicht verwendet.

Der Hauptunterschied zwischen Präparaten der II-Generation und Sulfonylharnstoffderivaten der ersten Generation ist eine größere Aktivität (50-100-fach), die es erlaubt, sie in geringeren Dosen zu verwenden und dementsprechend die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen zu reduzieren. Einzelne Vertreter von hypoglykämischen Derivaten von Sulfonylharnstoffen der I- und II-Generationen unterscheiden sich in Aktivität und Toleranz. So betrug die Tagesdosis der Präparate der ersten Generation - Tolbutamid und Chlorpropamid - 2 bzw. 0,75 g, und Präparate der zweiten Generation - Glibenclamid - 0,02 g; Glycidon - 0,06-0,12 g Die Präparate der zweiten Generation werden vom Patienten gewöhnlich besser vertragen.

Sulfonylharnstoffe haben unterschiedliche Schwere und Wirkungsdauer, die die Wahl der Medikamente in der Ernennung bestimmt. Die ausgeprägteste hypoglykämische Wirkung aller Sulfonylharnstoffderivate ist Glibenclamid. Es wird als Standard zur Bewertung der hypoglykämischen Wirkung von neu synthetisierten Arzneimitteln verwendet. Potent hypoglykämische Wirkung von Glibenclamid ist, weil es die höchste Affinität für den ATP-abhängigen Kaliumkanal der Betazellen des Pankreas hat. Derzeit Glibenclamid in Form von herkömmlichen Dosierungsformen und in Form einer mikronisierten Form hergestellt - zerkleinerte in besonderer Weise Form Glibenclamid für eine optimalen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Profil aufgrund der schnellen und vollständigen Absorption (Bioverfügbarkeit - etwa 100%) und gibt die Möglichkeit, das Medikament zu verwenden, in kleinere Dosen.

Gliclazid ist nach Glibenclamid das am zweithäufigsten verschriebene blutzuckersenkende Mittel. Zusätzlich zu der Tatsache, dass Glyzizid eine hypoglykämische Wirkung hat, verbessert es hämatologische Parameter, rheologische Eigenschaften von Blut, beeinflusst positiv die Hämostase und das Mikrozirkulationssystem; verhindert die Entwicklung von Mikrovaskulitis, inkl. Niederlage der Netzhaut des Auges; unterdrückt die Aggregation von Thrombozyten, erhöht signifikant den Index der relativen Desaggregation, erhöht die Heparin- und fibrinolytische Aktivität, erhöht die Toleranz gegenüber Heparin und zeigt auch antioxidative Eigenschaften.

Glikvidon ist ein Medikament, das Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung verschrieben werden kann, Nur 5% der Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden, der Rest (95%) über den Darm.

Glipizid, mit einer ausgeprägten Wirkung, stellt eine minimale Gefahr in Bezug auf hypoglykämische Reaktionen dar, da es sich nicht anreichert und keine aktiven Metaboliten aufweist.

Oralen Antidiabetika sind das primäre Mittel zur medikamentösen Therapie des Diabetes mellitus Typ 2 (Insulin-unabhängig) und in der Regel zugewiesen Patienten, die älter als 35 Jahre ohne Ketoazidose, Unterernährung, Komplikationen oder Begleiterkrankungen erfordern sofortige Insulin.

Sulfonylharnstoffe Medikamente werden nicht empfohlen bei Patienten, die eine Diät mit der richtigen täglichen Bedarf haben für Insulin 40 Einheiten übersteigt. Auch sind sie nicht bei Patienten mit schweren Formen von Diabetes (in der Beta-Zell-Insuffizienz ausgedrückt), wenn das Koma oder diabetische Ketose eine Geschichte von Hyperglykämie über 13,9 mmol / L (250 mg%) und hohe Fasten Glykosurie auf dem Hintergrund Diät verordnet.

Die Übertragung auf die Behandlung mit Sulfonylharnstoffen bei Diabetikern mit Insulintherapie ist möglich, wenn Verstöße gegen den Kohlenhydratstoffwechsel für Insulindosen von weniger als 40 E / Tag kompensiert werden. Bei Insulindosen bis zu 10 U / Tag können Sie sofort zur Behandlung mit Sulfonylharnstoffderivaten wechseln.

Längere Verwendung von Sulfonylharnstoffen kann die Entwicklung von Resistenzen führen, die es möglich zu überwinden, die die Kombinationstherapie mit Insulinpräparaten machen. Bei Diabetes Typ 1, mit Sulfonylharnstoffen Zubereitungen Insulin Kombination ist möglich, den täglichen Insulinbedarf zu reduzieren und verbessert den Verlauf der Krankheit, einschließlich der Progression der Retinopathie verlangsamt, was zu einem gewissen Grad mit der Aktivität angioproteguoe Sulfonylharnstoffe zugeordnet ist (insbesondere II Generation). Allerdings gibt es Hinweise auf deren potenzielle atherogenic Wirkung.

Außerdem Sulfonylharnstoff-Derivate mit Insulin kombiniert wird (Sequenz als angemessen angesehen, wenn der Zustand des Patienten nicht verbessert, wenn mehr als 100 Einheiten Insulin pro Tag zuweisen), manchmal mit Biguaniden und Acarbose kombiniert.

Bei der Verwendung von Sulfonamid sollten Antidiabetika in Betracht gezogen werden, dass die antibakteriellen Sulfonamide, indirekte Antikoagulantien, Phenylbutazon, Salicylate, ethionamide, Tetracycline, Chloramphenicol, Cyclophosphamid ihren Stoffwechsel hemmen und die Effizienz zu steigern (vielleicht Hypoglykämie). Wenn mit Thiazid-Diuretika Sulfonylharnstoffderivate kombiniert (. Hydrochlorothiazide, etc.) und CCB (. Nifedipine, Diltiazem, etc.) in hohen Dosen tritt Antagonismus - Thiazide die Wirkung des Sulfonylharnstoff-Derivate hemmen aufgrund der Öffnung von Kaliumkanälen und CCL stört den Fluss von Calciumionen in den Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse Drüsen.

Derivate von Sulfonylharnstoffen erhöhen die Wirkung und Intoleranz von Alkohol, wahrscheinlich im Zusammenhang mit der Verzögerung bei der Oxidation von Acetaldehyd. Antabuse-ähnliche Reaktionen sind möglich.

Alle Sulfonamid-Hypoglykämika sollten 1 h vor den Mahlzeiten eingenommen werden, was zu einer stärkeren Abnahme der postprandialen (nach dem Essen) Glykämie beiträgt. Im Falle einer starken Manifestation von dyspeptischen Phänomenen wird empfohlen, diese Medikamente nach dem Essen zu verwenden.

Nebenwirkungen Sulfonylharnstoff-Derivate, zusätzlich zu Hypoglykämie sind dyspeptischen Störungen (einschließlich Übelkeit, Erbrechen, Durchfall), cholestatischer Ikterus, Gewichtszunahme, reversible Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, aplastische und hämolytische Anämie, allergische Reaktionen (inkl Juckreiz, Erythem, Dermatitis).

Die Verwendung von Sulfonylharnstoffen während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, weil die meisten von ihnen gehören der FDA-Klasse C (Food and Drug Administration), Insulin-Therapie wird stattdessen vorgeschrieben.

Älteren Patienten wird nicht empfohlen, langwirkende Medikamente (Glibenclamid) in Verbindung mit einem erhöhten Risiko für Hypoglykämie zu verwenden. In diesem Alter ist es bevorzugt, kurz wirkende Derivate - Gliclazid, Glycidon - zu verwenden.

Meglitinide - Prandial Regulatoren (Repaglinid, Nateglinid).

Repaglinid ist ein Benzoesäurederivat. Trotz der Unterschiede in der chemischen Struktur von den Sulfonylharnstoffen, blockiert es auch die ATP-abhängigen Kaliumkanäle in den Membranen von funktionell aktiven Beta-Zellen der Pankreas-Insel Vorrichtung verursacht Depolarisation und Öffnen von Calciumkanälen, wodurch Insulin incretion induziert. Insulinotrope Reaktion auf eine Mahlzeit entwickelt sich nach Anwendung innerhalb von 30 Minuten und wird durch eine Abnahme der Blutzuckerspiegel zwischen den Mahlzeiten (Insulinkonzentration erhöht sich nicht zwischen den Mahlzeiten) begleitet. Wie die Derivate von Sulfonylharnstoff ist der Hauptnebeneffekt Hypoglykämie. Mit Vorsicht verschreiben Sie Repaglinid bei Patienten mit Leber- und / oder Niereninsuffizienz.

Nateglinid ist ein Derivat von D-Phenylalanin. Im Gegensatz zu anderen oralen Antidiabetika ist die Wirkung von Nateglinid auf die Insulinsekretion schneller, aber weniger resistent. Wenden Sie Nateglinid hauptsächlich zur Verringerung der postprandialen Hyperglykämie bei Typ-2-Diabetes an.

Biguanide, die in den 1970er Jahren zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wurden, stimulieren die Insulinsekretion durch pankreatische Betazellen nicht. Ihre Wirkung wird hauptsächlich durch Suppression der Gluconeogenese in der Leber (einschließlich Glykogenolyse) und durch erhöhte Verwertung von Glukose durch periphere Gewebe bestimmt. Sie inhibieren auch die Inaktivierung von Insulin und verbessern seine Bindung an Insulinrezeptoren (wodurch die Absorption von Glucose und dessen Metabolismus erhöht wird).

Biguanide (im Gegensatz zu Sulfonylharnstoff-Derivate) nicht niedrigen Blutzucker bei gesunden Menschen und Patienten mit Typ-2-Diabetes nach einer nächtlichen schnell, aber es erhöht signifikant ohne Hypoglykämie verursacht postprandiale begrenzen.

Hypoglykämischen Biguanide - Metformin und andere - auch bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2. Neben der hypoglykämische Wirkung, Biguanide langfristige Nutzung verwendet wird, haben eine positive Wirkung auf den Fettstoffwechsel. Arzneimittel in dieser Gruppe hemmen die Lipogenese (der Prozess, bei dem Glukose und anderen Substanzen im Körper zu Fettsäuren umgewandelt werden), aktivieren die Lipolyse (den Prozess der Verdauung von Lipiden, insbesondere in Fett-Triglyceride in ihre konstituierenden Fettsäuren durch Lipaseenzym enthalten ist), verminderter Appetit, fördern Verringerung des Körpergewichts. In einigen Fällen wird ihre Verwendung durch eine Abnahme der Triglyceride begleitet, und LDL-Cholesterin (definiert durch Fasten) im Blutserum. Bei Diabetes Typ-2-Kohlenhydrat-Stoffwechsel mit ausgeprägten Veränderungen im Fettstoffwechsel kombiniert. Somit haben 85-90% der Patienten mit Typ-2-Diabetes ein erhöhtes Körpergewicht. Daher ist die Kombination von Typ-2-Diabetes Übergewicht PM Normalisierungslipidmetabolismus gezeigt.

Indikation für einen Biguanid-Typen-2-Diabetes (vor allem in Fällen von Adipositas sind begleitet von) der schlechten Ernährung, sowie mit der Wirkungslosigkeit von Sulfonylharnstoffen.

In Abwesenheit von Insulin tritt der Biguanid-Effekt nicht auf.

Biguanide können in Kombination mit Insulin in Gegenwart von Resistenz verwendet werden. Die Kombination dieser Arzneimittel mit Derivaten von Sulfonamiden ist in Fällen indiziert, in denen letztere keine vollständige Korrektur von Stoffwechselstörungen liefern. Biguanide können die Entwicklung von Laktatazidose (Laktatazidose) verursachen, was den Einsatz von Medikamenten in dieser Gruppe einschränkt.

Biguanide können in Kombination mit Insulin in Gegenwart von Resistenz verwendet werden. Die Kombination dieser Arzneimittel mit Derivaten von Sulfonamiden ist in Fällen indiziert, in denen letztere keine vollständige Korrektur von Stoffwechselstörungen liefern. Biguanide können die Entwicklung von Laktatazidose (Laktatazidose) verursachen, was den Einsatz bestimmter Medikamente in dieser Gruppe einschränkt.

Biguanide werden in Gegenwart von Azidose und Neigung dazu (und verstärken provoziert Laktat-Akkumulations) unter Bedingungen, die eine Hypoxie (einschließlich Herz- und Atmungsversagen, akute Phase des Myokardinfarkts, akute cerebrovaskuläre Insuffizienz, Anämie) und anderen kontraindiziert.

Nebenwirkungen beobachtet Biguanide häufiger als Sulfonylharnstoffe (20% gegenüber 4%), vor allem diese Nebenwirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt :. einen metallischen Geschmack im Mund, Dyspepsie usw. Anders als Sulfonylharnstoffe, Biguanide Hypoglykämie bei der Anwendung (z.B. Metformin ) tritt sehr selten auf.

Laktatazidose, erscheint manchmal, wenn Einnahme von Metformin, zu schweren Komplikationen bezeichnet, sollte jedoch nicht die Metformin bei Niereninsuffizienz und Bedingungen verabreicht werden, die zu ihrer Entwicklung prädisponieren - Nierenfunktionsstörungen und / oder Leber, Herzversagen, Lungenpathologie.

Biguanide sollte nicht gleichzeitig mit Cimetidin verabreicht werden, weil sie in dem Prozess der tubuläre Sekretion in der Niere miteinander konkurrieren, die darüber hinaus zu einer Akkumulation Biguanide führen können Cimetidin Biguanide Biotransformation in der Leber reduziert.

Die Kombination von Glibenclamid (Sulfonylharnstoffderivat II Generation) und Metformin (a biguanid) verbindet die Eigenschaften optimal, so dass gewünschte mit einer niedrigeren Dosis jeden Arzneimittels hypoglykämischen Wirkung zu erzielen und dadurch das Risiko von Nebenwirkungen zu reduzieren.

Seit 1997 umfasst die klinische Praxis Thiazolidindione (Glitazone), Grundlage für die chemische Struktur ist ein Thiazolidinring. Diese neue Gruppe von Antidiabetika umfasst Pioglitazon und Rosiglitazon. Die Medikamente dieser Gruppe erhöhen die Empfindlichkeit von Zielgewebe (Muskeln, Fettgewebe, Leber) gegenüber Insulin, reduzieren die Lipidsynthese in Muskel- und Fettzellen. Thiazolidindione sind selektive Agonisten der Kernrezeptoren PPAR & ggr; (Peroxisomenproliferator-aktivierter Rezeptor-Gamma). Diese Rezeptoren finden sich beim Menschen in den wichtigsten "Insulin-Targets" für die Insulinwirkung: im Fettgewebe, in der Skelettmuskulatur und in der Leber. Die nukleären Rezeptoren PPAR & ggr; regulieren die Transkription von Insulin-responsiven Genen, die an der Kontrolle von Produktion, Transport und Verwendung von Glucose beteiligt sind. Darüber hinaus sind PPAR & ggr; -sensitive Gene am Metabolismus von Fettsäuren beteiligt.

Damit Thiazolidindione ihre Wirkung entfalten können, ist die Anwesenheit von Insulin notwendig. Diese Medikamente verringern die Insulinresistenz von peripheren Geweben und der Leber, erhöhen den Verbrauch von insulinabhängiger Glukose und reduzieren die Freisetzung von Glukose aus der Leber; reduzieren Sie die durchschnittlichen Triglyceridspiegel, erhöhen Sie die Konzentration von HDL und Cholesterin; verhindern Fasten Hyperglykämie und nach dem Essen, sowie Glykosylierung von Hämoglobin.

Inhibitoren von Alpha-Glucosidasen (Acarbose, Miglitol) inhibieren die Spaltung von Poly- und Oligosacchariden, und die Verringerung der Bildung von Glucoseabsorption im Darm und dadurch die Entwicklung von postprandiale Hyperglykämie zu verhindern. Aufgenommen mit Lebensmitteln Kohlenhydrate unverändert in den unteren Teil des Dünn- und Dickdarms, wobei die Monosaccharid Absorption verlängert bis zu 3-4 Stunden. Im Gegensatz dazu Sulfonamid Antidiabetika, sie nicht erhöht die Freisetzung von Insulin und daher keine Hypoglykämie verursachen.

Es wurde gezeigt, dass eine verlängerte Therapie mit Acarbose mit einer signifikanten Abnahme des Risikos für die Entwicklung von arteriosklerotischen Herzkomplikationen einhergeht. Alfa-Glucosidaseinhibitoren werden in Form von Monotherapie oder in Kombination mit anderen oralen hypoglykämischen Mitteln verwendet. Die Anfangsdosis beträgt 25-50 mg unmittelbar vor den Mahlzeiten oder während der Mahlzeiten und kann im Folgenden schrittweise erhöht werden (maximale Tagesdosis von 600 mg).

Indikationen für die alpha-Glucosidase-Inhibitoren sind Diabetes mellitus Typ 2, mit schlechter Ernährung (die Rate mindestens 6 Monate sein soll) und Diabetes mellitus Typ 1 (in der Kombinationstherapie).

Drogen dieser Gruppe können dyspeptische Phänomene verursachen, die durch eine Störung der Verdauung und Absorption von Kohlenhydraten verursacht werden, die im Dickdarm zu Fettsäuren, Kohlendioxid und Wasserstoff metabolisiert werden. Daher erfordert die Ernennung von Inhibitoren von Alpha-Glucosidasen die strikte Einhaltung einer Diät mit einem begrenzten Gehalt an komplexen Kohlenhydraten, einschließlich. Saccharose.

Acarbose kann mit anderen Antidiabetika kombiniert werden. Neomycin und Colestyramin erhöhen die Wirkung von Acarbose, während die Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt zunehmen. In Kombination mit Antazida, Adsorbentien und Enzymen, die den Verdauungsprozess verbessern, nimmt die Wirksamkeit von Acarbose ab.

Gegenwärtig ist eine grundlegend neue Klasse von hypoglykämischen Wirkstoffen aufgetreten - Inkretinomimetika. Die Inkretine sind Hormone, die von bestimmten Arten von Dünndarmzellen als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme sekretiert werden und die Insulinsekretion stimulieren. Zwei Hormone werden identifiziert - ein Glucagon-ähnliches Polypeptid (GLP-1) und ein Glucose-abhängiges insulinotropes Polypeptid (GIP).

Zum inkretinomimetikam gehören 2 Gruppen von Drogen:

- Substanzen, die die Wirkung von GLP-1-GLP-1-Analoga (Liraglutid, Exenatid, Lixisenatid) nachahmen;

- Substanzen Wirkung von endogenen GLP-1 verlängert aufgrund der Blockade von Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) - abbauende Enzyme von GLP-1 - DPP-4-Inhibitoren (sitagliptin, Vildagliptin, saxagliptin, Linagliptin, alogliptin).

Somit schließt die Gruppe von hypoglykämischen Wirkstoffen eine Anzahl wirksamer Medikamente ein. Sie haben unterschiedliche Wirkungsmechanismen, unterscheiden sich in pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Parametern. Die Kenntnis dieser Merkmale ermöglicht dem Arzt die individuellste und richtige Wahl der Therapie.

Derivate von Sulfonylharnstoffen - ATX-Klassifikation von Arzneimitteln

Dieser Abschnitt der Website enthält Informationen über die Arzneimittel der Gruppe - A10BB Derivate von Sulfonylharnstoffen. Jedes Medikament wird von Spezialisten des EUROLAB-Portals ausführlich beschrieben.

Anatomisch-therapeutisch-chemische Klassifikation (ATC) Dies ist ein internationales Klassifizierungssystem für Medikamente. Der lateinische Name ist Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Basierend auf diesem System werden alle Medikamente nach ihrem therapeutischen Haupteinsatz in Gruppen eingeteilt. Die ATC-Klassifikation hat verständlicherweise eine hierarchische Struktur, die die Suche nach den richtigen Medikamenten erleichtert.

Jedes Medikament hat seine eigene pharmakologische Wirkung. Die richtige Definition der richtigen Medikamente ist der wichtigste Schritt für die erfolgreiche Behandlung von Krankheiten. Um unerwünschte Folgen zu vermeiden, bevor Sie diese oder andere Arzneimittel anwenden, konsultieren Sie einen Arzt und lesen Sie die Gebrauchsanweisung. Achten Sie besonders auf die Behinderung anderer Medikamente sowie auf die Anwendungsbedingungen während der Schwangerschaft.

Tablettierte hypoglykämische Medikamente

In Abhängigkeit vom Wirkungsmechanismus werden tablettierte Hypoglykämika unterteilt in:

  • Medikamente, die die Sekretion von Insulin stimulieren;
  • Medikamente, die die Glukoseaufnahme im Darm reduzieren;
  • Medikamente, die die Produktion von Glukose durch die Leber und Insulinresistenz von Muskel- und Fettgewebe reduzieren.

Regeln der Ernennung

  1. Die ersten Wahlmedikamente für Typ-2-Diabetes mellitus bei Patienten mit Übergewicht sind Metformin oder Präparate aus der Gruppe der Thiazolidindione.
  2. Bei Patienten mit normalem Körpergewicht werden Sulfonylharnstoffe oder Meglitinide bevorzugt.
  3. Wenn ein Tablettenprodukt unwirksam ist, wird üblicherweise eine Kombination von zwei (weniger oft von drei) Arzneimitteln gegeben. Die am häufigsten verwendeten Kombinationen sind:
    • Sulfonylharnstoff + Metformin;
    • Metformin + Thiazolidindion;
    • Metformin + Thiazolidindion + Sulfonylharnstoff.
  4. Es wird die nicht erlaubte gleichzeitige Anwendung mehrerer Sulfonylharnstoff-Präparate, sowie eine Kombination von Sulfonylharnstoff mit Meglitiniden betrachtet.
  5. Im Falle einer Ineffektivität der Behandlung mit tablettierten hypoglykämischen Mitteln in Kombination mit Diät und Bewegung, wechseln sie zu einer Insulinbehandlung.

Sulfonylharnstoff-Zubereitungen

Die beliebtesten Medikamente sind Derivate von Sulfonylharnstoffen (bis zu 90% aller zuckerreduzierenden Medikamente). Es wird angenommen, dass ein Anstieg der Sekretion von Insulinwirkstoffen dieser Klasse notwendig ist, um die Insulinresistenz des eigenen Insulins zu überwinden.

Sulfonylharnstoffe von 2 Generationen umfassen:

  • Gliclazid - hat eine ausgeprägte positive Wirkung auf Mikrozirkulation, Blutfluidität, wirkt sich günstig auf mikrovaskuläre Komplikationen von Diabetes mellitus.
  • Glibenclamid - hat die schwerste hypoglykämische Wirkung. Jetzt gibt es immer mehr Publikationen, die über die negativen Auswirkungen dieses Medikaments auf den Verlauf von Herz-Kreislauf-Erkrankungen sprechen.
  • Glipizid - hat eine ausgeprägte hypoglykämische Wirkung, aber die Wirkungsdauer ist kürzer als die von Glibenclamid.
  • Glikvidon - das einzige Medikament in dieser Gruppe, das Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung verschrieben wird. Hat die kürzeste Wirkungsdauer.

Sulfonylharnstoffpräparate von 3 Generationen werden vorgestellt Glimeprimid:

  • beginnt früher zu handeln und hat eine längere Expositionszeit (bis zu 24 Stunden) bei niedrigeren Dosen;
  • die Möglichkeit, das Medikament nur einmal am Tag einzunehmen;
  • reduziert die Sekretion von Insulin während des Trainings nicht;
  • bewirkt eine schnelle Freisetzung von Insulin als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme;
  • kann mit mäßiger Niereninsuffizienz verwendet werden;
  • hat ein geringeres Risiko für Hypoglykämie im Vergleich zu anderen Medikamenten in dieser Klasse.

Die maximale Wirksamkeit von Sulfonylharnstoffen wird bei Patienten mit Typ-2-Diabetes beobachtet, jedoch mit normalem Körpergewicht.

Weisen Sie Sulfonylharnstoffe für Diabetes Mellitus Typ 2 zu, wenn die Diät nicht hilft und regelmäßige körperliche Aktivität.

Sulfonylharnstoffe sind kontraindiziert: Typ-1-Diabetes-Patienten, Schwangere und während der Stillzeit, mit schweren Lebererkrankungen und Nierenerkrankungen, diabetischen Gangrän. Besondere Vorsicht ist in Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwüren beobachtet werden, wie auch in Fieberzuständen von Patienten mit chronischem Alkoholismus.

Laut Statistik erreicht leider nur ein Drittel der Patienten bei Verwendung von Sulfonylharnstoffen eine optimale Kompensation des Diabetes mellitus. Den verbleibenden Patienten wird empfohlen, diese Medikamente mit anderen Tabletten zu kombinieren oder auf eine Insulinbehandlung umzustellen.

Biguanide

Die einzige Droge dieser Gruppe ist Metformin, die von der Leber die Produktion und Freisetzung von Glukose verlangsamt, durch peripheres Gewebe Glucoseverwertung verbessert, verbessert die Durchblutung, den Lipidstoffwechsel normalisiert. Hypoglykämischen Wirkung entwickelt 2-3 Tage nach der Droge zu starten. Dies verringert Glukosespiegel Nüchternblut, verminderter Appetit.

Ein charakteristisches Merkmal von Metformin ist die Stabilisierung und sogar Gewichtsverlust - keiner der anderen Hypoglykämika besitzt diesen Effekt.

Indikationen für den Einsatz von Metformin sind Typ-2-Diabetes-Patienten mit Übergewicht, Prädiabetes, Intoleranz Sulfonylharnstoff.

Metformin ist kontraindiziert: Patienten mit Typ-1-Diabetes mellitus, Schwangerschaft und während der Stillzeit, mit schweren Leber- und Nierenerkrankungen, akuten Komplikationen von Diabetes, akuten Infektionen, für alle Krankheiten, die unzureichende Sauerstoffversorgung der Organe.

Inhibitoren der Alpha-Glycosidase

Die Drogen dieser Gruppe schließen ein Acarbose und Miglitol, das verlangsamt den Abbau von Kohlenhydraten im Darm, was eine langsamere Aufnahme von Glukose ins Blut bewirkt. Dadurch wird der Blutzucker bei der Nahrungsaufnahme angehoben, es besteht kein Risiko einer Hypoglykämie.

Ein Merkmal dieser Medikamente ist ihre Wirksamkeit beim Verzehr einer großen Anzahl von komplexen Kohlenhydraten. Wenn einfache Kohlenhydrate in der Ernährung des Patienten vorherrschen, hat die Behandlung mit Alpha-Glykosidase-Inhibitoren keine positive Wirkung. Dieser Wirkungsmechanismus macht die Medikamente dieser Gruppe am effektivsten für normale Fastenglykämie und einen starken Anstieg nach einer Mahlzeit. Außerdem erhöhen diese Medikamente nicht wirklich das Körpergewicht.

Inhibitoren der Alpha-Glycosidase werden bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus gezeigt, wenn die Ernährungs- und Trainingsbelastungen unwirksam sind und Hyperglykämie nach dem Essen vorherrscht.

Kontraindikationen für die Verwendung von alpha-Glucosidase-Inhibitoren schließen ein: diabetische Ketoazidose, Zirrhose, akute und chronische Entzündung des Darms, Magen-Darm-Pathologie mit hohen Gasbildung, Colitis ulcerosa, Darmverschluss, Hernie Größe, ausgedrückt Nierenversagen, Schwangerschaft und Laktation.

Thiazolidindione (Glitazone)

Die Vorbereitungen dieser Gruppe umfassen Pioglitazon, Rosiglitazon, Troglitazon, welche die Insulinresistenz verringern, die Freisetzung von Glukose in der Leber reduzieren, die Funktion von Insulin produzierenden Zellen beibehalten.

Die Wirkung dieser Medikamente ist ähnlich der Wirkung von Metformin, aber sie haben nicht seine negativen Eigenschaften - zusätzlich zur Verringerung der Insulinresistenz, diese Gruppe von Medikamenten sind in der Lage das Fortschreiten der Nierenkomplikationen und Hypertonie haben eine positive Wirkung auf den Fettstoffwechsel zu verlangsamen. Auf der anderen Seite ist es bei der Einnahme von Glitazonen notwendig, die Leberfunktion ständig zu überwachen. Nun gibt es Hinweise darauf, dass die Anwendung von Rosiglitazon das Risiko für Herzinfarkt und Herz-Kreislauf-Insuffizienz erhöhen kann.

Glitazone sind bei Patienten mit Typ-2-Diabetes in Fällen von Ineffektivität der Diät und Sport mit einer Dominanz der Insulinresistenz indiziert.

Kontraindikationen sind: Typ-1-Diabetes, diabetische Ketoazidose, Schwangerschaft und Stillzeit, schwere Leberpathologie, schwere Herzinsuffizienz.

Meglitinide

Die Vorbereitungen dieser Gruppe umfassen Repaglinide und Nateglinid, besitzt eine kurzfristige hypoglykämische Wirkung. Meglitinide regulieren den Glukosespiegel nach einer Mahlzeit, was es möglich macht, einen strengen Ernährungsplan einzuhalten, tk. Das Medikament wird unmittelbar vor den Mahlzeiten eingenommen.

Eine Besonderheit von Meglitiniden ist eine starke Abnahme des Glukosespiegels: Fasten bei 4 mmol / l; nach dem Essen - bei 6 mmol / l. Die Konzentration von glykiertem Hämoglobin HbA1c sinkt um 2%. Bei längerem Gebrauch keine Gewichtszunahme verursachen und keine Dosisauswahl erfordern. Eine Verstärkung der hypoglykämischen Wirkung wird bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol und bestimmten Medikamenten beobachtet.

Indikation für den Einsatz von Meglitiniden ist Typ-2-Diabetes in Fällen von Ineffektivität von Diät und Bewegung.

Miglitiniden sind kontraindiziert: Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1, mit diabetischer Ketoazidose, schwanger und stillend, mit Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Übersicht über die Herstellung von Sulfonylharnstoffderivaten

Bei unzureichender Insulinproduktion sollte auf eine Erhöhung der Konzentration zurückgegriffen werden. Derivate von Sulfonylharnstoffen beziehen sich auf Arzneimittel, die die Sekretion des Hormons erhöhen und sich auf synthetische hypoglykämische Arzneimittel beziehen.

Sie zeichnen sich durch eine stärkere Wirkung im Vergleich zu anderen tablettierten Produkten mit ähnlicher Wirkung aus.

Kurz über die Vorbereitungen der Gruppe

Derivate von Sulfonylharnstoffen (PSM) sind eine Gruppe von Arzneimitteln zur Behandlung von Diabetes mellitus. Zusätzlich zu einer hypoglykämischen hypocholesterinämischen Wirkung.

Klassifizierung von Arzneimitteln seit der Einführung:

  1. Die erste Generation ist Chlorpropamid, Tolbutamid. Heute werden sie praktisch nicht benutzt. Gekennzeichnet durch eine kürzere Aktion, um den Effekt einer größeren Lautstärke zugeordnet zu erreichen.
  2. Die zweite Generation ist Glibenclamid, Glipizid, Gliklazid, Glimepirid. Haben weniger ausgeprägte Nebenwirkungen, werden in geringerem Umfang ernannt.

Mit Hilfe einer Medikamentengruppe kann eine gute Kompensation für Diabetes erreicht werden. Dies ermöglicht es Ihnen, die Entwicklung von Komplikationen zu verhindern und zu verlangsamen.

Der Empfang von PSM bietet:

  • Abnahme der Glukoseproduktion durch die Leber;
  • Stimulierung pankreatischer β-Zellen zur Verbesserung der Empfindlichkeit gegenüber Glucose;
  • eine Erhöhung der Empfindlichkeit der Gewebe gegenüber dem Hormon;
  • Unterdrückung der Sekretion von Somatostatin, das Insulin unterdrückt.

Liste der PSM Produkte: Glibamid Manin, Glibenclamid, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinaze, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton Diazids, Reklid, Oziklid. Glebenez, Minidab, Movogleken.

Wirkmechanismus

Die Hauptkomponente beeinflusst die spezifischen Rezeptoren der Kanäle und blockiert diese aktiv. Depolarisation von β-Zellmembranen tritt auf und als Folge die Öffnung von Calciumkanälen. Danach treten Ca-Ionen in die Beta-Zellen ein.

Das Ergebnis ist die Freisetzung von Hormon aus intrazellulären Granula und Freisetzung ins Blut. Die Wirkung von PSM hängt nicht von der Glucosekonzentration ab. Aus diesem Grund tritt häufig ein hypoglykämischer Zustand auf.

Drogen werden in den Verdauungstrakt absorbiert, ihre Wirkung beginnt 2 Stunden nach der Einnahme. Metabolisiert in der Leber, wird außer durch Glikvidon über die Nieren ausgeschieden.

Die Halbwertszeit und Wirkungsdauer jeder Arzneimittelgruppe ist unterschiedlich. Die Bindung an Plasmaproteine ​​liegt zwischen 94 und 99%. Der Eliminationsweg ist, abhängig von der Droge, renal, renal und hepatisch und hepatisch. Die Absorption der aktiven Substanz nimmt mit der Aufnahme von Nahrung durch die Gelenke ab.

Indikationen für die Verschreibung

Sulfonylharnstoff-Derivate werden für Diabetes mellitus Typ 2 in folgenden Fällen verschrieben:

  • mit unzureichender Insulinproduktion;
  • mit einer Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber dem Hormon von Geweben;
  • wenn die Diät unwirksam ist.

Kontraindikationen und Nebenwirkungen

Kontraindikationen für Sulfonylharnstoffderivate sind:

  • Typ 1 Diabetes;
  • Leberfunktionsstörung;
  • Schwangerschaft;
  • Stillen;
  • Nierenfunktionsstörung;
  • Ketoazidose;
  • chirurgische Eingriffe;
  • Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden und Hilfskomponenten;
  • Intoleranz gegenüber PSM;
  • Anämie;
  • akute infektiöse Prozesse;
  • Alter bis 18 Jahre.

Verschreiben Sie keine Medikamente mit hohem Nüchternzucker - mehr als 14 mmol / l. Auch nicht anwendbar bei einer täglichen Insulinanforderung von mehr als 40 Einheiten. Es wird nicht für Patienten mit schwerem Diabetes 2 in Gegenwart von β-Zell-Mangel empfohlen.

Glikvidon kann an Personen mit leichten Nierenfunktionsstörungen verabreicht werden. Sein Entzug erfolgt (ca. 95%) durch den Darm. Die Verwendung von PSM kann Widerstand bilden. Um diese Phänomene zu verringern, können sie mit Insulin und Biguaniden kombiniert werden.

Eine Gruppe von Medikamenten wird normalerweise gut vertragen. Unter den negativen Auswirkungen ist häufige Hypoglykämie, schwere Hypoglykämie wird nur in 5% der Fälle beobachtet. Auch auf dem Hintergrund der Therapie wird eine Gewichtszunahme beobachtet. Dies ist auf die Sekretion von endogenem Insulin zurückzuführen.

Weniger häufig sind die folgenden Nebenwirkungen:

  • dyspeptische Störungen;
  • metallischer Geschmack im Mund;
  • Hyponatriämie;
  • hämolytische Anämie;
  • eingeschränkte Nierenfunktion;
  • allergische Reaktionen;
  • beeinträchtigte Leberfunktion;
  • Leukopenie und Thrombozytopenie;
  • cholestatische Gelbsucht.

Dosierung und Verwaltung

Die Dosierung von PSM wird von einem Arzt verschrieben. Es wird unter Berücksichtigung der Analyse des Stoffwechsels bestimmt.

Es ist ratsam, die Therapie mit PSM mit schwächeren zu beginnen, ohne Wirkung, um zu stärkeren Drogen zu wechseln. Glibenclamid hat eine ausgeprägtere hypoglykämische Wirkung als andere blutzuckersenkende Mittel.

Der Empfang der verschriebenen Medikamente aus dieser Gruppe beginnt mit minimalen Dosen. Innerhalb von zwei Wochen wird es schrittweise erhöht. PSM kann mit Insulin und anderen hypoglykämischen Tabletten verabreicht werden.

Die Dosierung in solchen Fällen nimmt ab, mehr richtig ist ausgewählt. Wenn eine nachhaltige Kompensation erreicht wird, erfolgt eine Rückkehr zu dem üblichen Behandlungsschema. Wenn der Bedarf an Insulin weniger als 10 Einheiten / Tag beträgt, führt der Arzt den Patienten zu Präparaten von Sulfonylharnstoffderivaten über.

Behandlung von Typ-2-Diabetes

Die Dosierung einer bestimmten Zubereitung ist in der Gebrauchsanweisung angegeben. Die Erzeugung und Eigenschaften des Arzneimittels (Wirkstoff) werden berücksichtigt. Die tägliche Dosis für Chlorpropamid (Generation 1) - 0,75 g, Tolbutamid - 2 g (2-Generation) Gliquidon (2. Generation) - bis zu 0,12 g Glibenclamid (Generation 2) - 0,02, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Leber älterer die Anfangsdosis ist reduziert.

Alle Gelder der PSM-Gruppe werden eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten angenommen. Dies gewährleistet eine bessere Absorption von Arzneimitteln und folglich eine Abnahme der postprandialen Glykämie. Wenn es offensichtliche dyspeptische Anomalien gibt, wird PSM nach einer Mahlzeit eingenommen.

Vorsichtsmaßnahmen

Bei älteren Menschen ist das Risiko einer Hypoglykämie signifikant höher. Diese Kategorie von Patienten verschrieben Medikamente mit der geringsten Dauer, um unerwünschte Folgen zu verhindern.

Es wird empfohlen, auf langwirksame Medikamente (Glibenclamid) zu verzichten und auf kurzwirksame Medikamente (Glikvidon, Gliklazid) umzuschalten.

Die Einnahme von Sulfonylharnstoffderivaten verursacht das Risiko einer Hypoglykämie. Während der Behandlung ist es notwendig, den Zuckergehalt zu überwachen. Es wird empfohlen, den vom Arzt festgelegten Behandlungsplan zu befolgen.

Wenn es abweicht, kann die Menge an Glucose variieren. Bei der Entwicklung anderer Erkrankungen während der Therapie mit PSM ist nötig es den Arzt zu informieren.

Während der Behandlung werden folgende Indikatoren überwacht:

Es wird nicht empfohlen, die Dosierung zu ändern, zu einem anderen Medikament zu wechseln, die Behandlung ohne Rücksprache zu unterbrechen. Medikamente sind wichtig, um zu einer festgelegten Zeit anzuwenden.

Überschreiten der festgelegten Dosis kann zu Hypoglykämie führen. Um es zu beseitigen, nimmt der Patient 25 g Glukose. Für jede ähnliche Situation wird der Arzt informiert, wenn die Dosierung erhöht wird.

Bei schwerer Hypoglykämie, die mit Bewusstlosigkeit einhergeht, müssen Sie ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen.

Glukose intravenös eingegeben. Sie benötigen möglicherweise zusätzliche Injektionen von Glucagon in / m, IV. Nach der ersten Hilfe wird es erforderlich sein, den Zustand für mehrere Tage mit einer regelmäßigen Messung von Zucker zu überwachen.

Video über Drogen vom Typ-2-Diabetes:

Wechselwirkung von PSM mit anderen Drogen

Bei der Einnahme anderer Medikamente wird deren Kompatibilität mit Sulfonylharnstoff-Derivaten berücksichtigt. Erhöhen Sie die hypoglykämischen Wirkung von anabolen Hormonen, Antidepressiva, Betablocker, Sulfonamide, Clofibrat, männliche Hormone, Cumarin, Drogen Tetracyclin, Miconazol, Salicylate, andere Antidiabetika und Insulin.

Reduzieren die Wirkung von Corticosteroiden PSM, Barbiturate, Glucagon, Abführmittel, Östrogenen und Progestinen, Nicotinsäure, Chlorpromazin, Phenothiazin, Diuretika, Schilddrüsenhormone, Isoniazid, Thiazide.

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Die Norm des Blutzuckerspiegels einer Frau, unter der Voraussetzung, dass eine Analyse auf nüchternen Magen durchgeführt wird, sollte im Bereich von 3,3 bis 5,5 Millimol pro Liter Blut liegen, und nach 2 Stunden nach dem Essen kann diese Zahl auf 7,8 mmol / l ansteigen.

Eine wichtige Voraussetzung für das Wohlbefinden von Diabetikern ist die Kontrolle des Blutzuckerspiegels. Der Indikator erhöht oder verringert sich abhängig von verschiedenen Faktoren, inkl.

Saccharid-Drogen

Komplikationen

Bei Typ-2-Diabetes ist eine konstante Kontrolle des Zuckerspiegels im Blut erforderlich. Zur Normalisierung werden die in Tabletten verwendeten zuckerreduzierenden Medikamente verwendet.